Date published: 2025-9-10

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GBR-12909 (CAS 67469-78-7)

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대체 이름:
Vanoxerine dihydrochloride;1-(2-(bis-(4-Fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenyl-2-propyl)piperazine 2HCl
적용:
GBR-12909 쥐를 대상으로 광범위하게 연구된 강력한 도파민 수송 차단제입니다.
CAS 등록번호:
67469-78-7
순도:
≥98%
분자량:
523.49
분자식:
C28H32F2N2O•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GBR-12909는 쥐를 대상으로 광범위하게 연구된 강력한 도파민 수송 차단제입니다. GBR-12909는 DAT 기능을 억제함으로써 쥐에서 양극성 장애 조증과 유사한 표현형을 유도할 수 있었습니다. 또한 출생 후 변화를 일으켜 유용한 ADHD 동물 모델을 생성하는 것으로 나타났습니다. 세로토닌 수송체 녹아웃 마우스에 GBR-12909를 투여했을 때 심부 체온이 상승했습니다. 쥐 중뇌 원시 세포 배양에서 코카인을 매개로 한 Tat 신경독성 강화를 모방한 것으로 보고되었습니다. GBR-12909의 유사체는 코카인 중독 치료를 위해 계속 연구되고 있습니다.


GBR-12909 (CAS 67469-78-7) 참고자료

  1. 1-[2-[비스(4-플루오로페닐)메톡시]에틸]-4-(3-페닐프로필)피페라진(GBR 12909)의 브릿지 피페라진 유사체의 합성 및 수송체 결합 특성.  |  Zhang, Y., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4840-9. PMID: 11123994
  2. 인터루킨-2는 참신성 및 GBR 12909에 의한 탐색 활동을 강화합니다.  |  Zalcman, SS. 2001. Brain Res. 899: 1-9. PMID: 11311862
  3. 트로판 유사 1-[2-[비스(4-플루오로페닐)메톡시]에틸]-4-(3-페닐프로필)피페라진(GBR 12909) 유사체의 합성 및 생물학적 평가.  |  Zhang, Y., et al. 2001. J Med Chem. 44: 3937-45. PMID: 11689080
  4. 인간 도파민 수송체에서 하이드록시피리딘 유사체인 4-(2-벤지하이드록시-에틸)-1-(4-플루오로벤질)피리딘과 아스파테이트 68의 상호작용.  |  Zhen, J., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 506: 17-26. PMID: 15588620
  5. 도파민 수송체 선택적 3-디아릴메톡시메틸-8-아릴알킬-8-아자비시클로[3.2.1]옥탄 유도체 합성.  |  Zhang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 7943-52. PMID: 16905323
  6. 차별적 자극으로서의 이미프라민.  |  Zhang, L. and Barrett, JE. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 1088-93. PMID: 1762063
  7. 코카인 중독을 치료하는 잠재적 약물로 GBR12909와 벤즈트로핀을 기반으로 한 도파민 수송 억제제가 있습니다.  |  Rothman, RB., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 75: 2-16. PMID: 17897630
  8. 쥐 태아 중뇌 신경세포에서 선택적 도파민 흡수 억제제인 GBR 12909와 WIN 35428의 HIV-1 Tat 독성에 대한 서로 다른 효과.  |  Aksenov, MY., et al. 2008. Neurotoxicology. 29: 971-7. PMID: 18606182
  9. 쥐에 대한 GBR 12909의 급성 및 반복 투여 효과에 대한 행동 특성화: 잠재적 ADHD 모델에 대한 추가 평가.  |  Hewitt, KN., et al. 2009. Neuropharmacology. 57: 678-86. PMID: 19699754
  10. 양극성 장애 조증의 마우스 모델로서 GBR 12909 투여: 조증 행동의 정량적 평가를 모방합니다.  |  Young, JW., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 208: 443-54. PMID: 20020109
  11. 3,4-메틸렌디옥시메탐페타민, 메페드론 및 β-페닐에틸아민은 수송체를 통해 세포질에서 도파민을 방출하고 재흡수를 차단하여 농도를 높고 일정하게 유지합니다.  |  Zsilla, G., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 837: 72-80. PMID: 30172789
  12. TRH 유사체, 탈티렐린은 지속적인 도파민 자극 효과를 통해 운동 이상증을 유발하지 않고 헤미-PD 쥐의 운동 기능을 개선합니다.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  13. 인간 간세포암종 치료를 위한 CDK2/4/6 삼중 억제제로서 바녹세린염산염 발견.  |  Zhu, Y., et al. 2021. Mol Med. 27: 15. PMID: 33579185

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