Date published: 2025-9-9

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GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2)

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대체 이름:
1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride
적용:
GBR 12783 dihydrochloride 는 매우 강력하고 선택적인 도파민 흡수 억제제입니다.
CAS 등록번호:
67469-57-2
분자량:
485.50
분자식:
C28H32N2O•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GBR 12783 디하이드로클로라이드는 도파민 수송체(DAT)의 강력하고 선택적인 억제제 역할을 하는 화합물입니다. 이 약물은 DAT에 결합하여 시냅스 틈새에서 시냅스 전 뉴런으로 도파민이 재흡수되는 것을 막는 방식으로 작용합니다. 이 작용 메커니즘은 시냅스 틈새의 도파민 수치를 증가시켜 궁극적으로 도파민성 신경전달을 향상시킵니다. GBR 12783 이수염산염은 도파민과 수송체의 결합을 경쟁적으로 억제하여 시냅스 틈새에서 도파민의 존재를 연장시킴으로써 이를 달성합니다. GBR 12783 디하이드로클로라이드의 도파민 수치 조절 능력은 다양한 생리적 및 병리적 과정에서 도파민의 역할을 연구하는 데 유용합니다. 도파민 수송체에 대한 선택적 작용으로 중추 신경계에서 도파민의 특정 기능을 조사하는 데 유용한 화학 물질입니다.


GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2) 참고자료

  1. 쥐의 체외 및 생체 외에서 특징적인 새로운 비가역적 억제제에 의해 비활성화 된 후 도파민 신경 세포 수송체의 회복이지만 실질 흑질에서 mRNA의 변화가 부족합니다.  |  Régo, JC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 51-60. PMID: 10498834
  2. 만성 GBR 12909 투여는 코카인과 비교하여 프로디노르핀 유전자 발현을 차별적으로 변화시킵니다.  |  Romualdi, P., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 413: 207-12. PMID: 11226394
  3. 3H] GBR 12783에 의한 마우스 선조체의 신경세포 도파민 흡수 복합체의 생체 내 라벨링.  |  Vaugeois, JM., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 210: 77-84. PMID: 1350989
  4. 인간 도파민 수송체의 복제, 약리학적 특성 분석 및 염색체 할당.  |  Giros, B., et al. 1992. Mol Pharmacol. 42: 383-90. PMID: 1406597
  5. 인간 혈소판 원형질막에 위치한 세로토닌 수송체의 원스텝 정제.  |  Launay, JM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 11344-51. PMID: 1534559
  6. 강제 수영 테스트에서 하이퍼리쿰 카프리폴리아툼 참 & 슐레히트(참나물과)의 항우울제 유사 효과는 신경세포 모노아민 흡수 억제에서 비롯됩니다.  |  Viana, A., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 1042-52. PMID: 16040063
  7. 하이퍼폴리아틴의 항우울제 유사 효과, 하이퍼폴리아틴의 폴리이소프레닐화 플로로글루시놀 유도체 하이퍼리쿰 퍼폴리아툼(클루시아과)은 신경세포의 모노아민 흡수 억제와 관련이 있습니다.  |  do Rego, JC., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 569: 197-203. PMID: 17574234
  8. 뇌 도파민 전달의 아만성 조작 후 반응하지 않는 DBA2 마우스에서 정형화된 아포모르핀 유도 등반의 출현.  |  Duterte-Boucher, D. and Costentin, J. 1989. Psychopharmacology (Berl). 98: 56-60. PMID: 2543019
  9. 연령에 따른 도파민 수송체 기능 장애 및 G2019S LRRK2 마우스에서의 세린129 포스포-α-시누클레인 과부하.  |  Longo, F., et al. 2017. Acta Neuropathol Commun. 5: 22. PMID: 28292328
  10. 3,4-메틸렌디옥시피로베론과 코카인에 반복적으로 노출되면 뇌 모노아민에 미치는 영향을 최소화하면서 운동 감작을 일으킵니다.  |  Kohler, RJ., et al. 2018. Neuropharmacology. 134: 22-27. PMID: 29042316
  11. 노화된 LRRK2 G2019S 녹인 및 녹아웃 마우스에서 도파민 수송체, 포스포세린129 α-시누클레인 및 α-시누클레인 수준.  |  Domenicale, C., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35453631
  12. 강력하고 선택적인 도파민 흡수 억제제인 GBR 12783: 생체 내 및 생체 외 생화학 연구.  |  Bonnet, JJ. and Costentin, J. 1986. Eur J Pharmacol. 121: 199-209. PMID: 3754516
  13. 흡수 억제제인 GBR 12783 [1-[2-(디페닐메톡시)에틸]-4-(3-페닐-2-프로페닐)피페라진]과 도파민의 신경세포 수송체 사이에 두 개의 복합체가 순차적으로 형성된다는 증거가 있습니다.  |  Do-Régo, JC., et al. 1999. J Neurochem. 72: 396-404. PMID: 9886093

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