Date published: 2025-9-10

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GANT 58 (CAS 64048-12-0)

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대체 이름:
GANT 58 is also known as 2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene and NSC 75503.
적용:
GANT 58 GLI1에 의한 전사 활동을 억제하는 세포 투과성 고슴도치 신호 전달 경로 억제제입니다.
CAS 등록번호:
64048-12-0
순도:
≥98%
분자량:
392.48
분자식:
C24H16N4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Hh/Gli 길항제, GANT58은 세포 투과성 테트라피리디닐티오펜 화합물로, 다운스트림 고슴도치(Hh) 경로 차단제로 작용하며 Gli 매개 유전자 트랜스 활성화(SAG-자극된 Shh-L2 세포의 IC50 ~ 57 µM)를 표적으로 한다. Hh/Gli 길항제, GANT58은 고슴도치 표적 유전자인 Gli1, Hip1, Ptch의 세포 mRNA 수준을 감소시키고 시험관 내에서 Gli 의존성 종양 성장을 억제하는 것으로 나타났다. 그 작용은 Smo 및 Sufu의 다운스트림인 고슴도치 경로 선택적인 것으로 보이지만 Gli DNA 결합을 방해하지는 않는 것으로 보인다. Hh/Gli 길항제, GANT58은 고슴도치의 억제제이다.


GANT 58 (CAS 64048-12-0) 참고자료

  1. 저분자 길항제에 의한 GLI 매개 전사 및 종양 세포 성장의 억제.  |  Lauth, M., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8455-60. PMID: 17494766
  2. GLI1은 EWS-FLI1 종양 단백질의 직접 전사 표적입니다.  |  Beauchamp, E., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 9074-82. PMID: 19189974
  3. GLI1은 유잉 종양에서 EWS/FLI1 신호 전달의 중심 매개체입니다.  |  Joo, J., et al. 2009. PLoS One. 4: e7608. PMID: 19859563
  4. 소닉 헤지혹 신호 경로의 저분자 조절제.  |  Stanton, BZ. and Peng, LF. 2010. Mol Biosyst. 6: 44-54. PMID: 20024066
  5. 분자 경로: 고슴도치 신호에 초점을 맞춘 암 진행 및 치료법에서 원발 섬모의 역할.  |  Hassounah, NB., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 2429-35. PMID: 22415315
  6. GANT58에 의한 고슴도치 신호의 억제는 급성 T 세포 백혈병 세포에서 세포 사멸을 유도하고 AKT 억제제와 상승적인 항종양 활성을 보여줍니다.  |  Hou, X., et al. 2014. Biochimie. 101: 50-9. PMID: 24394624
  7. 간 섬유증에서 간 성상 세포 매개 혈관 신생을 조절하는 전형적인 고슴도치 신호.  |  Zhang, F., et al. 2017. Br J Pharmacol. 174: 409-423. PMID: 28052321
  8. 고슴도치 경로는 HIV에 의한 족세포의 상피-중간엽 전이에서 중요한 역할을 합니다.  |  Lan, X., et al. 2017. Exp Cell Res. 352: 193-201. PMID: 28159470
  9. 인간 제대 정맥 내피 세포에서 HIF-1α의 Gli1 유도 전사를 통한 옥시토신 수용체에 의한 혈관 신생 작용의 조절.  |  Zhu, J., et al. 2017. Biomed Pharmacother. 90: 928-934. PMID: 28445928
  10. 신경교종 관련 종양 유전자 동종 억제제는 유방암의 암 줄기세포를 억제할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.  |  Jeng, KS., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29734730
  11. 음파 고슴도치 경로 활성화는 상피에서 중간엽으로 전환하는 동안 자궁경부암 줄기세포의 특성을 조절합니다.  |  Sharma, A., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 15726-15741. PMID: 30714153
  12. 고슴도치 억제제는 시험관 배양에서 파골세포 생성을 억제하고 대식세포/파골세포 계통에서 Smo를 삭제하면 노화와 관련된 뼈 손실을 예방합니다.  |  Kohara, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326611
  13. E-카데린의 녹다운은 자궁경부암 세포에서 암 줄기세포와 유사한 표현형과 약물 내성을 유도합니다.  |  Sharma, A., et al. 2021. Biochem Cell Biol. 99: 587-595. PMID: 33677985
  14. 고슴도치 신호는 외상으로 인한 힘줄 이질성 골화에 기여하고 힘줄 유래 줄기세포에서 항산화 경로를 통해 골 형성을 조절합니다.  |  Li, G., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 36421451

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