Date published: 2025-9-6

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FK-866 (CAS 658084-64-1)

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대체 이름:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
적용:
FK-866 는 NAMPT의 매우 특이적인 비경쟁적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
658084-64-1
순도:
≥98%
분자량:
391.5
분자식:
C24H29N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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FK-866은 PBEF (니코타미드 포스포리보실트랜스퍼라제, NAMPT)의 비경쟁적이고 특정 억제에 의해 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났다. PBEF (NAMPT)는 세포 내에서 NAD+ 생합성을 매개하는 핵심 조절 효소이다. 기계론적 연구에 따르면 이 화합물은 니코틴아마이드 결합 및 억제에 최적화된 비스파틴의 효소 활성 부위를 포함한다. 비스파틴도 인슐린과 유사한 구조를 포함하고 인슐린 수용체에 결합함으로써 그 작용을 모방한다.


FK-866 (CAS 658084-64-1) 참고자료

  1. 니코틴아마이드 포스포리보실전달효소의 매우 특이적인 비경쟁적 억제제인 FK866은 종양 세포 세포 사멸을 유도하는 새로운 메커니즘을 나타냅니다.  |  Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
  2. 쥐 신장 세포 암종에서 세포 내 NAD 생합성의 새로운 억제제인 FK866/K22.175의 항혈관 신생 효능.  |  Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
  3. 비스파틴/프리-B 세포 콜로니 강화 인자 1/니코틴아마이드 포스포리보실전달효소의 결정 구조, 유리 및 항암제 FK-866과 복합체.  |  Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
  4. 니코틴아마이드 포스포리보실전달효소에 의한 인간 세포 수명 연장.  |  van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
  5. FK866에 의한 NAD 고갈은 오토파지를 유도합니다.  |  Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
  6. 니코틴아미드 모노뉴클레오티드 아데닐릴전달효소 1 유전자 NMNAT1은 시험관 내에서 신경세포 수상 돌기 및 축삭 형태 형성을 조절합니다.  |  Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
  7. 간 절제술 관련 저인산 혈증: 간-신장 축의 새로운 인산 인자.  |  Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
  8. 니코틴아마이드 포스포리보실전달효소 억제제는 염증성 폐 손상 쥐 모델에서 새로운 치료 후보 물질입니다.  |  Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
  9. NAMPT는 골격근 수축 중 NAD 대사와 칼슘 결합 단백질을 통해 미토콘드리아 생성을 조절합니다.  |  Kim, JS., et al. 2014. J Exerc Nutrition Biochem. 18: 259-66. PMID: 25566462
  10. 영양 에너지는 인슐린종 세포에서 탄키라제 매개 파라실화를 촉진하기 위해 NAD+ 생성을 자극합니다.  |  Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
  11. 암컷 쥐의 난소 절제술에 의해 지방 다당류 유발 내독소 혈증에 대한 지방 조직 비스파틴 mRNA 발현의 민감도가 증가합니다.  |  Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
  12. 니코틴아마이드 포스포리보실전달효소는 청소년 특발성 관절염과 시험관 내에서 메토트렉세이트 반응을 약화시킵니다.  |  Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
  13. 니코틴아마이드 포스포리보실전달효소 억제제는 ROS/JNK 신호 경로를 활성화하여 교모세포종 세포를 테모졸로마이드에 민감하게 만듭니다.  |  Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
  14. 항체-약물 접합체를 이용한 세포 독성 NAMPT 억제제의 표적 전달.  |  Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
  15. FK866은 c-jun-N-말단 키나아제(JNK) 의존성 자가포식을 통해 패혈증으로 인한 급성 폐 손상을 약화시킵니다.  |  Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
  16. FK866은 암 관련 섬유아세포의 NAD+ 수치를 감소시켜 대장암 전이를 억제합니다.  |  Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983

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