Date published: 2025-9-6

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Fialuridine (CAS 69123-98-4)

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대체 이름:
1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-5-iodo-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Iodo-2-fluoroarauracil; FIAU; Fluoroiodoarauracil; NSC 678514
적용:
Fialuridine 는 항바이러스 및 항 B형 간염 활성을 가진 뉴클레오사이드 유사체입니다.
CAS 등록번호:
69123-98-4
순도:
≥99%
분자량:
372.09
분자식:
C9H10FIN2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

DRG-0098로도 알려진 Fialuridine (FIAU)은 항바이러스 특성을 보이는 뉴클레오사이드 유사체이다. 단순 포진 바이러스 1형과 2형으로부터 티미딘 키나제를 효과적으로 억제하며, Ki 값은 각각 0.14 µM, 0.95 µM이다. 그러나 녹색 원숭이 Vero 세포 티미딘 키나제에 대한 억제 효과는 Ki 값이 53 µM으로 덜 두드러진다. Fialuridine은 인간 거대세포바이러스, B형 간염, 단순 포진에서 DNA 합성을 방해한다. Fialuridine은 다양한 포유류에서 최소한의 부작용을 보이지만 미토콘드리아 독성으로 인해 인간의 간 손상과 치명적인 결과를 초래할 수 있다. Fialuridine은 인산화되어 분리된 쥐의 간 미토콘드리아에서 DNA 합성을 억제한다. 또한 Fialuridine과 그 대사산물은 인접한 다수의 유사체가 통합된 부위에서 DNA 중합효소 감마를 방해하여 mtDNA 존재비를 감소시키고 배양된 간세포에서 구조적 결함을 유발한다.


Fialuridine (CAS 69123-98-4) 참고자료

  1. 인간 평형 뉴클레오시드 수송체 1(hENT1)의 미토콘드리아 표적 신호 확인: 피알루리딘의 미토콘드리아 독성에 대한 종간 차이에 대한 시사점.  |  Lee, EW., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16700-6. PMID: 16595656
  2. 미토콘드리아 DNA에 피알루리딘(FIAU)의 통합 및 인간 간모세포종 세포의 미토콘드리아 형태에 대한 FIAU의 영향.  |  Colacino, JM., et al. 1996. Toxicol In Vitro. 10: 297-303. PMID: 20650209
  3. 키메라 TK-NOG 마우스에서 급성 간부전을 유도하는 피알루리딘: 인체 실험 전 간 약물 독성을 감지하는 모델.  |  Xu, D., et al. 2014. PLoS Med. 11: e1001628. PMID: 24736310
  4. 일차 인간 간세포 스페로이드에서 밝혀진 만성 피알루리딘 간독성의 메커니즘.  |  Hendriks, DFG., et al. 2019. Toxicol Sci. 171: 385-395. PMID: 31505000
  5. 시험관 내 오리 B형 간염 바이러스 역전사 프라이밍: 피알루리딘의 5'-트리인산염에 의해 유도된 프라이머 DNA의 조기 종결.  |  Staschke, KA. and Colacino, JM. 1994. J Virol. 68: 8265-9. PMID: 7525986
  6. 만성 B형 간염에 대한 임상시험용 뉴클레오시드 유사체인 피알루리딘(FIAU)으로 인한 간부전 및 젖산증.  |  McKenzie, R., et al. 1995. N Engl J Med. 333: 1099-105. PMID: 7565947
  7. 피알루리딘이 CEM 세포와 배양 중인 인간 간모세포종 세포에서 미토콘드리아 DNA 복제에 미치는 영향.  |  Colacino, JM., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 1997-2002. PMID: 7811009
  8. 피알루리딘에 대한 민감하고 구체적인 방사선 면역 분석: 건강한 지원자에게 단회 경구 투여 후 약동학에 대한 초기 평가.  |  Bowsher, RR., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 2134-42. PMID: 7811032
  9. 피알루리딘은 장기간 경구 투여 후 개, 원숭이, 쥐의 DNA에 축적됩니다.  |  Richardson, FC., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 12003-7. PMID: 7991573
  10. 피알루리딘의 항 B형 간염 바이러스 활성 및 미토콘드리아 독성 메커니즘(FIAU).  |  Colacino, JM. 1996. Antiviral Res. 29: 125-39. PMID: 8739593
  11. 2'-베타-플루오로뉴클레오사이드, 2'-베타-플루오로-2',3'-디데옥시아데노신 및 피알루리딘의 인간 MOLT-4 세포 내 DNA 통합 비교.  |  Ahluwalia, GS., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 454-5. PMID: 8901088
  12. 피알루리딘 간독성과 관련된 조직 병리학적 변화.  |  Kleiner, DE., et al. 1997. Mod Pathol. 10: 192-9. PMID: 9071726
  13. 피알루리딘은 인산화되어 분리된 쥐의 간 미토콘드리아에서 DNA 합성을 억제합니다.  |  Horn, DM., et al. 1997. Antiviral Res. 34: 71-4. PMID: 9107387
  14. 미토콘드리아 손상. 피알루리딘 임상시험에서 얻은 교훈.  |  Honkoop, P., et al. 1997. Drug Saf. 17: 1-7. PMID: 9258627

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