Date published: 2025-9-7

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FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5)

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대체 이름:
1,2,4,5-tetraaminobenzene tetra hydrochloride
적용:
FAK Inhibitor 14 는 여러 종양 세포주에서 항증식 활성을 보이는 강력한 FAK 억제제입니다.
CAS 등록번호:
4506-66-5
순도:
≥90%
분자량:
284.01
분자식:
C6H10N44HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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FAK Inhibitor 14는 PDGFR, EGFR 및 IGF-RI를 포함한 다양한 다른 키나제에 대해 유의한 활성을 나타내지 않는 선택적 FAK (초점 접착 키나제) 억제제이다. FAK Inhibitor 14는 추정 활성화 부위인 tyrosine 397 (1muM의 IC50)에서 FAK 자가인산화를 방지하는 것으로 나타났다. FAK Inhibitor 14는 시험관 내에서 세포 분리를 촉진하고 세포 부착을 억제하며 유방암 세포주 BT474 및 MCF-7, 췌장암 세포주 Panc-1 및 Miapaca-2, 신경아세포종 세포주 MYCN+/MYCN- (음성 동종 형태에 더 큰 영향을 있음)와 같은 다양한 인체 종양 세포주에서 항증식 활성을 나타내는 것으로 나타났다. FAK Inhibitor 14는 또한 bis caped porphyrins의 형태 및 자가 복제 방법을 연구하는 데 사용되었다.


FAK Inhibitor 14 (CAS 4506-66-5) 참고자료

  1. NQ-Y15는 쥐 혈소판에서 순환 AMP의 상승에 의한 칼슘 동원을 억제합니다.  |  Chang, TS., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 480-3. PMID: 11379764
  2. 비스(캡핑 포르피린)의 자기 복제를 향한 합성 및 연구.  |  Thordarson, P., et al. 2003. Org Biomol Chem. 1: 1216-25. PMID: 12926398
  3. 스트레스 섬유 형성 및 조직에서 Cdk5(Y15) 인산화 및 Cdk5 활성의 뚜렷한 기능.  |  Qiao, F., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 3542-50. PMID: 18838073
  4. 저분자 억제제인 1,2,4,5-벤제네테트라민 테트라하이드로클로라이드는 국소 접착 키나아제의 y397 부위를 표적으로 하여 종양 성장을 감소시킵니다.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7405-16. PMID: 18989950
  5. FAK의 새로운 저분자 억제제가 인간 췌장암의 성장을 감소시킵니다.  |  Hochwald, SN., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 2435-43. PMID: 19571674
  6. 국소 접착 키나아제의 억제는 인간 신경모세포종에서 종양 성장을 감소시킵니다.  |  Beierle, EA., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1005-15. PMID: 20160475
  7. FAK 자가 인산화의 약리학적인 차단은 인간 교모세포종 종양 성장을 감소시키고 테모졸로마이드와 시너지 효과를 냅니다.  |  Golubovskaya, VM., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 162-72. PMID: 23243059
  8. 교모세포종 암세포의 마이크로어레이 유전자 프로파일링 분석은 FAK 억제제 Y15와 Y15와 테모졸로마이드의 조합에 의해 영향을 받는 유전자를 밝혀냈습니다.  |  Huang, G., et al. 2014. Anticancer Agents Med Chem. 14: 9-17. PMID: 23387973
  9. 국소 접착 키나아제 자가 인산화 억제는 대장암 세포 성장을 감소시키고 화학 요법의 효능을 향상시킵니다.  |  Heffler, M., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 761-72. PMID: 23792569
  10. 저분자 억제제 Y15를 사용한 FAK 억제는 갑상선암 세포주에서 생존력, 클론 생성성 및 세포 부착을 감소시키고 표적 치료제와 시너지 효과를 발휘합니다.  |  O'Brien, S., et al. 2014. Oncotarget. 5: 7945-59. PMID: 25277206
  11. ALDH1A3, CD44 또는 MDR1의 하향 조절은 내성 암세포를 FAK 자가 인산화 억제제인 Y15에 민감하게 만듭니다.  |  Golubovskaya, V., et al. 2015. J Cancer Res Clin Oncol. 141: 1613-31. PMID: 25656374
  12. 두 개의 서로 다른 Cdc2 풀이 핵분열 효모 S.폼베에서 세포 주기 진행과 DNA 손상 반응을 조절합니다.  |  Caspari, T. and Hilditch, V. 2015. PLoS One. 10: e0130748. PMID: 26131711
  13. 발암성 MAPK 경로가 활성화된 비소세포폐암에서 국소 접착 키나아제 억제의 효능.  |  Zhang, H., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 203-11. PMID: 27336608
  14. 쥐 혈소판에서 2-[(4-시아노페닐)아미노]-3-클로로-1,4-나프탈렌디온(NQ-Y15)에 의한 트롬복산 A2 합성효소 억제 및 트롬복산 A2 수용체 차단.  |  Chang, TS., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 259-68. PMID: 9271330

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