Date published: 2025-9-9

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FABP4 Inhibitor 억제제 (CAS 300657-03-8)

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대체 이름:
2-((2′-(5-Ethyl-3,4-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)oxy)acetic acid
적용:
FABP4 Inhibitor 는 지방세포 지방산 결합 단백질의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
300657-03-8
순도:
97%
분자량:
474.56
분자식:
C31H26N2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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FABP4 억제제는 지방산 결합 포켓(1,8-ANS를 사용한 경쟁적 결합 분석에서 Ki = < 2nM)을 표적으로 하여 A-FABP(adip 세포 지방산 결합 단백질)의 강력하고 선택적인 억제제로 작용하는 세포 perme 가능한 비페닐아졸로 옥시아세테이트이며, 근육과 표피 FABP(각각 Ki = 250nM 및 350nM)에 대해 훨씬 낮은 친화력을 나타낸다. FABP4 억제제(A-FABP 억제제)는 시험관 내에서 aP2 양성, aP2 음성, THP-1 대식세포가 아닌 폼 세포 변형과 염증성 매개체의 세포 발현을 효과적으로 차단하고 포도당 대사와 인슐린 민감도를 개선하는 것으로 나타났다. 2nM 미만의 Ki 값으로 FABP4의 지방산 결합 포켓에 효과적으로 결합한다.


FABP4 Inhibitor 억제제 (CAS 300657-03-8) 참고자료

  1. 지방세포 지방산 결합 단백질(aFABP)의 강력하고 선택적인 비페닐 아졸 억제제.  |  Sulsky, R., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3511-5. PMID: 17502136
  2. 지방산 결합 단백질 aP2를 억제하여 당뇨병과 죽상동맥경화증을 치료합니다.  |  Furuhashi, M., et al. 2007. Nature. 447: 959-65. PMID: 17554340
  3. FABP4는 PPARγ와 지방 형성을 약화시키고 지방 조직에서 PPARγ와 반비례하는 상관관계가 있습니다.  |  Garin-Shkolnik, T., et al. 2014. Diabetes. 63: 900-11. PMID: 24319114
  4. 새로운 지방산 결합 단백질 4 억제제인 피모자이드는 PPARγ를 활성화하여 3T3-L1 세포의 지방 형성을 촉진합니다.  |  Wang, Y., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 211-8. PMID: 25437245
  5. FABP4 억제는 IL-4 편광 인간 대식세포에서 PPARγ 활성과 VLDL에 의한 거품 세포 형성을 억제합니다.  |  Boss, M., et al. 2015. Atherosclerosis. 240: 424-30. PMID: 25897794
  6. 지방산 결합 단백질 4는 당뇨병성 신증의 중간엽 세포에서 소포체 스트레스를 통해 세포 사멸을 매개합니다.  |  Yao, F., et al. 2015. Mol Cell Endocrinol. 411: 232-42. PMID: 25958041
  7. 아디포카인 FABP4는 에너지 저장과 반대 조절 대사 반응을 통합합니다.  |  Prentice, KJ., et al. 2019. J Lipid Res. 60: 734-740. PMID: 30705117
  8. FABP4는 염증과 지질 대사를 매개하여 신장 간질성 섬유증에 기여합니다.  |  Qiao, Y., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 382. PMID: 31097687
  9. 난소암 세포에서 지방 세포 유도 FABP4 발현은 전이를 촉진하고 카보플라틴 내성을 매개합니다.  |  Mukherjee, A., et al. 2020. Cancer Res. 80: 1748-1761. PMID: 32054768
  10. FABP4는 종양 관련 대식세포에서 ATPB를 유비퀴틴화하여 NF-κB-IL1α 경로를 비활성화하고 신경아세포종 진행을 촉진합니다.  |  Miao, L., et al. 2021. Clin Transl Med. 11: e395. PMID: 33931964
  11. 암세포의 스테아로일-CoA 탈수소효소-1(SCD1)과 종양 미세 환경의 지방산 결합 단백질-4(FABP4)에 의해 주도되는 페로펩토시스에 대한 종양 저항성은 종양 재발을 촉진합니다.  |  Luis, G., et al. 2021. Redox Biol. 43: 102006. PMID: 34030117
  12. FABP4는 ApoE-/- 마우스 죽상동맥경화증에서 호모시스테인 유도 대식세포 염증 반응에서 Rap1a를 통해 JAK2/STAT2 경로를 활성화합니다.  |  Xu, L., et al. 2022. Lab Invest. 102: 25-37. PMID: 34725437
  13. LPL/FABP4/CPT1 지방산 대사 축을 표적으로 억제하면 비알코올성 지방간염이 간암으로 진행되는 것을 효과적으로 예방할 수 있습니다.  |  Yang, H., et al. 2021. Int J Biol Sci. 17: 4207-4222. PMID: 34803493
  14. FABP4와 뉴클레오사이드 키나아제의 호르몬 복합체가 회장 기능을 조절합니다.  |  Prentice, KJ., et al. 2021. Nature. 600: 720-726. PMID: 34880500
  15. M1 편광 대식세포에서 분비되는 FABP4는 활막염과 혈관 신생을 촉진하여 류마티스 관절염을 악화시킵니다.  |  Guo, D., et al. 2022. Bone Res. 10: 45. PMID: 35729106

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FABP4 Inhibitor, 5 mg

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