Date published: 2025-9-9

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Everolimus-d4 (CAS 1338452-54-2)

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대체 이름:
42-O-(2-Hydroxy)ethyl-d4 Rapamycin
적용:
Everolimus-d4 는 라파마이신의 중수소 표지 유도체입니다.
CAS 등록번호:
1338452-54-2
분자량:
962.25
분자식:
C53H79D4NO14
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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Everolimus-d4는 4개의 수소 원자가 수소의 더 무거운 동위원소인 중수소로 대체된 에버로리무스의 중수소화 버전이다. 이 변형은 동위원소 표지가 특성을 변경하지 않고 화합물의 분포, 대사 및 배설을 추적하기 위해 사용되는 분석 화학 분야에서 특히 흥미롭다. Everolimus-d4는 질량 분석 기반 분석을 위한 내부 표준 역할을 한다. 중수소 원자의 통합은 표지되지 않은 대응물과 함께 표지된 화합물의 구별된 검출을 허용하는 약간의 질량 차이를 제공한다. 에버롤리무스는 20nM 농도에서 세포에 도입될 때 mTORC1 및 mTORC2를 통한 mTOR 신호 전달을 효과적으로 방해하는 라파마이신 유도체이다. 에버롤리무스는 PI3K/Akt 경로를 억제하여 세포 사멸 및 세포 생존을 억제하는 능력을 보여준다.


Everolimus-d4 (CAS 1338452-54-2) 참고자료

  1. 사이클로스포린 A 및 에버로리무스에 대한 중수소화된 내부 표준을 사용하여 전혈에서 사이클로스포린 A, 타크로리무스, 시롤리무스 및 에버로리무스를 동시에 측정하는 초고속 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법 루틴 방법입니다.  |  Meinitzer, A., et al. 2010. Ther Drug Monit. 32: 61-6. PMID: 20010460
  2. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법에 의한 에버로리무스의 정량화를 위한 안정 동위원소 표지 및 아날로그 내부 표준물질의 비교.  |  Heideloff, C., et al. 2013. Ther Drug Monit. 35: 246-50. PMID: 23503452
  3. 면역억제제의 치료 약물 모니터링을 위한 일반적인 시료 전처리가 있는 두 가지 빠른 초고성능 액체 크로마토그래피/텐덤 질량 분석법(UPLC/MS/MS)을 면역 분석과 비교합니다.  |  Tszyrsznic, W., et al. 2013. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 928: 9-15. PMID: 23584041
  4. 전혈에서 시롤리무스와 에베로리무스를 측정하기 위한 간단하고 강력한 LC-MS/MS 방법.  |  Yuan, C., et al. 2014. Bioanalysis. 6: 1597-604. PMID: 25077621
  5. 면역 억제제 LC-MS/MS 방법에 대한 신호 합산의 가능성과 한계.  |  Pauwels, S., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 6191-9. PMID: 26072209
  6. 종양학 환경에서 건조된 혈액 반점에서 에베로리무스를 정량화하기 위해 UPLC-MS/MS를 사용한 분석 방법 개발 및 검증.  |  Knapen, LM., et al. 2018. J Pharm Biomed Anal. 149: 106-113. PMID: 29112898
  7. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 통한 전혈 내 면역 억제제 분석.  |  Pablo, AH., et al. 2020. Curr Protoc Toxicol. 84: e92. PMID: 32436620
  8. 면역 억제제의 치료 약물 모니터링을 위한 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법과 결합된 완전 자동화된 건조 혈액 반점 추출.  |  Deprez, S. and Stove, CP. 2021. J Chromatogr A. 1653: 462430. PMID: 34384960
  9. 결절성 경화증 복합체 및 국소 피질 이형성증에서 에버롤리무스 분자 메커니즘을 평가하는 파일럿 연구.  |  Leitner, DF., et al. 2022. PLoS One. 17: e0268597. PMID: 35587487
  10. 시롤리무스로 치료받은 베타 지중해빈혈 환자에서 γ-글로빈 유전자 발현: 파일럿 임상시험 결과(Sirthalaclin).  |  Zuccato, C., et al. 2022. Ther Adv Hematol. 13: 20406207221100648. PMID: 35755297
  11. 면역억제제 모니터링 - 최초의 질량 분석 기반 자동 임상 분석기 캐스케이디언의 성능.  |  Grote-Koska, D., et al. 2023. Ther Drug Monit. 45: 14-19. PMID: 36301627
  12. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법을 이용한 면역 억제제 및 크레아티닌의 치료 약물 모니터링을 위해 Capitainer® qDBS 장치를 사용하여 단일 건조 혈액 지점에서 크레아티닌을 측정합니다.  |  Deprez, S., et al. 2023. Anal Chim Acta. 1242: 340797. PMID: 36657891

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Everolimus-d4, 1 mg

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