Erbstatin Analog 의 분자 구조, CAS 번호: 63177-57-1
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)
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대체 이름:
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate; 2,5-Dihydroxycinnamic acid methyl ester
적용:
Erbstatin Analog 는 EGFR 티로신 키나아제의 안정적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
63177-57-1
순도:
98%
분자량:
194.18
분자식:
C10H10O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
메틸 2,5-디하이드록시신남산으로도 알려진 에르브스타틴 아날로그는 EGFR (표피 성장 인자 수용체) 관련 티로신 키나제의 억제제인 에르브스타틴의 안정적인 유사체이다. 이 에르브스타틴 아날로그는 송아지 혈청에서 에르브스타틴보다 약 4배 더 안정적인 것으로 설명된다. NIH3T3 세포를 과발현하는 EGFR-세포에서 에르브스타틴 아날로그에 의한 EGFR 관련 티로신 키나제의 억제는 EGFR 활성을 통해 매개되는 세포의 표현형 변화를 차단하고 EGF 유도 DNA 합성을 지연시켜 세포의 EGFR 관련 악성 표현형 변화의 변형자로서 에르브스타틴 아날로그의 사용을 시사했다. 에르브스타틴 아날로그는 EGFR의 자가인산화를 억제하는 것으로 입증되었으며, 모 화합물은 A431 세포에서 종양 유전자 산물 p60src의 자가인산화를 억제하는 것으로 설명된다. 에르브스타틴 아날로그에 의한 트롬빈 및 탑시가진-(sc-24017) 유도 액틴 중합의 억제도 설명되며, 이는 티로신 키나제의 억제 및 상점 매개 Ca2+ 진입 억제를 통해 매개된다. 에르브스타틴 아날로그는 다양한 생물학적 과정에서 이들의 활성을 확인하기 위해 티로신 키나제의 일반적인 억제제로 추가로 사용되었다.
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1) 참고자료
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- 메틸 2,5-디하이드록시신나메이트의 일부 경질 유도체 합성 및 세포 독성. | Nam, NH., et al. 2002. Arch Pharm Res. 25: 590-9. PMID: 12433188
- NIH3T3 세포에서 티로신 키나아제 억제제에 의한 표피 성장 인자 수용체 기능의 억제. | Umezawa, K., et al. 1992. FEBS Lett. 314: 289-92. PMID: 1468560
- 티로신 키나제 억제제에 의한 표피 성장 인자 유도 DNA 합성 억제. | Umezawa, K., et al. 1990. FEBS Lett. 260: 198-200. PMID: 2298299
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- 에르브스타틴 유사체 메틸 2,5-디하이드록시신나메이트는 단백질을 교차 결합하고 티로신 키나제 억제와 무관한 메커니즘으로 정상 및 종양 상피 세포에 세포 독성을 나타냅니다. | Stanwell, C., et al. 1995. Cancer Res. 55: 4950-6. PMID: 7585535
- 알파 2- 아드레날린 수용체 매개 혈관 수축에는 티로신 키나아제가 필요합니다. | Jinsi, A. and Deth, RC. 1995. Eur J Pharmacol. 277: 29-34. PMID: 7635170
- fura-2가 탑재된 인간 혈소판에서 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인 및 메틸-2,5-디하이드록시신나메이트에 의해 ADP 및 탭시가고진에 의한 Ca2+ 유입 및 단백질 티로신 인산화가 억제됩니다. | Sargeant, P., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 18151-6. PMID: 7688740
- 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인과 메틸 2,5-디하이드록시신나메이트는 트롬빈 또는 콜라겐에 의해 자극된 인간 혈소판에서 (3H)아라키도네이트의 방출을 억제합니다. | Hargreaves, PG., et al. 1994. Thromb Haemost. 72: 634-42. PMID: 7878644
- 에르브스타틴 유사체에 의한 아벨슨 종양 유전자 기능 억제. | Kawada, M., et al. 1993. Drugs Exp Clin Res. 19: 235-41. PMID: 8013266
- 티로신 키나아제 억제제인 메틸 2,5-디하이드록시신나메이트와 제니스테인은 트롬빈 유발 티로신 인산화와 인간 혈소판의 Ca2+ 유입을 감소시킵니다. | Sargeant, P., et al. 1993. FEBS Lett. 315: 242-6. PMID: 8422913
- 인간 림프 세포에서 메틸-2,5-디하이드록시신나메이트에 의한 세포주기의 G2/M 전이 억제. | Koch, JA., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 531-6. PMID: 8753796
- 메틸-2,5-디하이드록시신나메이트에 의한 쥐 미세아교세포 및 쥐 대식세포에서 사이토카인 유도 산화질소 합성효소의 억제. | Zielasek, J., et al. 1996. Neurochem Int. 29: 83-7. PMID: 8808792
의 억제제:
CRMP-2, EGFR, GDNF, TPST-2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Erbstatin Analog, 5 mg | sc-200511 | 5 mg | $83.00 | |||
Erbstatin Analog, 25 mg | sc-200511A | 25 mg | $305.00 |