Date published: 2025-9-9

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Erastin (CAS 571203-78-6)

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대체 이름:
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
적용:
Erastin 는 H-Ras 돌연변이가 있는 세포에서 종양 유전자 선택적 치사율을 나타내는 세포 투과성 화합물입니다.
CAS 등록번호:
571203-78-6
순도:
≥99%
분자량:
547.05
분자식:
C30H31ClN4O4
추가 정보:
운송용 위험물로 분류되어 추가 배송료가 부과될 수 있습니다.
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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에라스틴은 H-Ras 돌연변이가 있는 세포에서 종양 선택적 치사율을 나타내는 세포 투과성 피페라지닐-퀴나졸리논 화합물이다. 미토콘드리아 휘발성 음이온 채널(VDAC)에 결합하고 그 게이팅 에라스틴을 변경하는 것으로 나타나 RAS-RAF-MEK 신호 전달에 활성화 돌연변이가 있는 여러 인간 종양에서 산화적, 비-아포토틱 세포 사멸을 빠르게 유도한다. Bax 및 카스파제와 같은 친-아포토틱 단백질의 발현을 유도하고 Bcl-2 및 XIAP와 같은 항-아포토틱 단백질의 발현을 억제하는 것으로 밝혀졌다. 또한, 그것은 루테늄 레드 계열의 화합물이며 시스테인 의존성 산화환원 효소 티오레독신 환원효소(TrxR)의 강력한 억제제이다. 에라스틴은 항염증, 항암 및 항-아포토틱 효과를 포함한 광범위한 생물학적 활성을 갖는 것으로 밝혀졌다.


Erastin (CAS 571203-78-6) 참고자료

  1. 전압 의존성 음이온 채널과 관련된 RAS-RAF-MEK 의존성 산화성 세포 사멸.  |  Yagoda, N., et al. 2007. Nature. 447: 864-8. PMID: 17568748
  2. 심근세포의 과잉 철분 및 철분화증에 대한 라파마이신의 기계적 표적의 보호 효과.  |  Baba, Y., et al. 2018. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 314: H659-H668. PMID: 29127238
  3. ENPP2는 심근세포를 에라스틴에 의해 유발된 페로펩토시스로부터 보호합니다.  |  Bai, YT., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 44-51. PMID: 29551679
  4. ATF3는 시스템 Xc를 억제하여 에라스틴에 의한 페로프토시스를 촉진합니다.  |  Wang, L., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 662-675. PMID: 31273299
  5. 인간 유방암 이종이식 마우스에서 xCT 억제제 에라스틴의 투여 시간에 따른 항종양 효과의 변화.  |  Shiromizu, S., et al. 2019. Biol Pharm Bull. 42: 1921-1925. PMID: 31685775
  6. 페로프토시스 유도제인 에라스틴은 시험관 및 생체 내에서 글루타치온 결핍을 통해 암세포를 X-선 조사에 민감하게 반응시켰습니다.  |  Shibata, Y., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225931. PMID: 31800616
  7. 흑색종에서 에라스틴에 의한 페로펩토시스 억제를 위해 Nedd4가 VDAC2/3을 유비퀴티레이트화합니다.  |  Yang, Y., et al. 2020. Nat Commun. 11: 433. PMID: 31974380
  8. p53의 세포사멸 자극 단백질 억제제는 장 허혈/재관류로 인한 급성 폐 손상을 완화하고 페로셉토시스를 억제합니다.  |  Li, Y., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 2635-2650. PMID: 32203170
  9. 페로프토시스에서 에라스틴의 역할과 암 치료에서의 전망.  |  Zhao, Y., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 5429-5441. PMID: 32606760
  10. NCOA4-매개 페리틴파지는 에라스틴에 의해 유도되는 페로펩토시스를 촉진하지만 HeLa 세포에서 RSL3에 의해 유도되는 페로펩토시스는 촉진하지 않습니다.  |  Gryzik, M., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118913. PMID: 33245979
  11. 에라스틴은 자궁내막증에서 페로포틴 매개 철 축적을 통해 페로렙토시스를 유도합니다.  |  Li, Y., et al. 2021. Hum Reprod. 36: 951-964. PMID: 33378529
  12. 페로토시스 유도제 에라스틴은 ROS-미토콘드리아 분열-미토파지 축의 활성화를 통해 비소세포폐암 세포를 셀라스트롤에 민감하게 만듭니다.  |  Liu, M., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2084-2105. PMID: 33675143
  13. 에라스틴에 의한 페로프토시스는 생쥐의 건강한 조직에서 생리적 및 병리학적인 변화를 일으킵니다.  |  Zhao, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34396451

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