Date published: 2025-9-8

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E-64-d (CAS 88321-09-9)

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대체 이름:
E-64-d is also known as Aloxistatin.
적용:
E-64-d 은 티올 프로테아제 및 카텝신 B, H, L의 강력한 리소좀 및 세포 투과성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
88321-09-9
순도:
≥98%
분자량:
342.43
분자식:
C17H30N2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

E-64-d는 막 투과성 E-64c (sc-201278)의 유도체이며, 티올 프로테아제의 강력한 억제제로 작용한다. 온전한 세포에 침투하여 칼페인의 활성을 차단할 수 있으며, 이로 인해 단백질 분해로부터 단백질 키나아제 C (PKC)를 보호한다. E-64-d는 또한 카텝신 B, 카텝신 H 및 카텝신 L 억제제이다. 연구에 따르면 E-64-d는 손상된 자연 살해 세포 및 백혈구의 살균 활성을 향상시킬 수 있다. 또한, 제노푸스 배아 세포에서 프로페이즈 및 메타페이즈 동안 세포 주기 정지를 유도하는 것으로 나타났다. E-64-d는 펩스타틴 A와 함께 사용될 때 리소좀 프로테아제를 억제하고 자가 리소좀 소화를 방해한다. E-64-d는 EST, (2S,3S)-트랜스-에폭시누시닐-L-류실아미도-3-메틸부탄 에틸 에스테르, 록시스타틴, E-64d, 알록시스타틴, E-64c 에틸 에스테르, EP 453, NSC 694281 및 3-[[(1S)-3-메틸-1[(3S-메틸부틸)아미노]카르보닐]-2S-옥시라네카르복실산, 에틸 에스테르로도 알려져 있다.


E-64-d (CAS 88321-09-9) 참고자료

  1. 프로테아좀 억제제(락타시스틴)와 시스테인 프로테아제 억제제(E-64-d)가 제노푸스 배아 세포의 유사 분열 과정에 미치는 영향.  |  Sekiguchi, T., et al. 2002. Zoolog Sci. 19: 1251-5. PMID: 12499669
  2. 칼파인 억제 화합물에 의한 실험적 관절염의 개선: 생체 내 및 시험관 내에서 E-64-d에 의한 사이토카인 생성 조절.  |  Yoshifuji, H., et al. 2005. Int Immunol. 17: 1327-36. PMID: 16176933
  3. 에스트라디올과 타목시펜이 자궁암 및 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체 알파 및 베타 단백질 분해와 비유전체 신호 경로에 미치는 영향.  |  Horner-Glister, E., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 35: 421-32. PMID: 16326830
  4. 쥐의 국소 뇌 허혈 후 E64d에 의한 신경혈관 및 신경세포 보호.  |  Tsubokawa, T., et al. 2006. J Neurosci Res. 84: 832-40. PMID: 16802320
  5. 티올 단백분해효소 억제제인 E-64-d가 체디악-히가시 증후군(베이지) 마우스에서 황색포도상구균 감염에 대한 감수성에 미치는 영향.  |  Morimoto, M., et al. 2007. Int Immunopharmacol. 7: 973-80. PMID: 17499200
  6. 시험관 내에서 체디악-히가시 증후군 환자의 백혈구에서 티올 단백분해효소 억제제인 E-64-d에 의한 결핍된 자연살해 활성 및 지연된 살균 활성의 개선.  |  Tanabe, F., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 366-70. PMID: 19185618
  7. 티올 프로테아제 억제제 E-64d에 의한 온전한 혈소판에서 칼파인의 억제.  |  McGowan, EB., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 432-5. PMID: 2537073
  8. 외상성 뇌 손상 치료제의 신약 표적, 카텝신 B: 유망한 선도 약물 후보로서 E64d에 대한 증거.  |  Hook, G., et al. 2015. Front Neurol. 6: 178. PMID: 26388830
  9. 프로테아제 억제제 E64d는 인간 대동맥 내피 세포에서 ox-LDL로 인한 내피 기능 장애를 개선합니다.  |  Chen, M., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 120-127. PMID: 28854341
  10. 세포 열 이동 분석법을 사용하여 퀴닌의 표적으로서 퓨린 뉴클레오사이드 인산화 효소를 확인합니다.  |  Dziekan, JM., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 30602534
  11. TMPRSS2와 퓨린은 모두 인간 기도 세포에서 SARS-CoV-2의 단백질 분해 활성화에 필수적입니다.  |  Bestle, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32703818
  12. 스와인소닌은 쥐의 원발성 신세뇨관 상피 세포에서 리소좀 기능을 손상시키고 자가포식 분해를 억제하여 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Wang, S., et al. 2021. Chem Biol Interact. 336: 109319. PMID: 33186601
  13. COVID-19/SARS-CoV-2 감염 치료를 위한 기존 약물 용도 변경: 약물 작용 메커니즘을 설명하는 리뷰입니다.  |  Yousefi, H., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 183: 114296. PMID: 33191206
  14. DEEMD: 심층 다중 인스턴스 학습을 통한 세포 형태에 기반한 SARS-CoV-2에 대한 약물 효능 추정.  |  Saberian, MS., et al. 2022. IEEE Trans Med Imaging. 41: 3128-3145. PMID: 35622798
  15. 막 투과성 시스테인 프로테아제 억제제인 E64d는 시험관 내에서 부갑상선 호르몬이 조골세포에 미치는 영향을 약화시킵니다.  |  Murray, EJ., et al. 1997. Metabolism. 46: 1090-4. PMID: 9284902

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