Date published: 2025-9-7

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Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5)

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대체 이름:
6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride
적용:
Desformylflustrabromine hydrochloride α4β2 니코틴산 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
951322-11-5
순도:
>98%
분자량:
357.72
분자식:
C16H21BrN2•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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데스포르밀플루스트라브로민 염산염은 AChR 알파 4 AChR 베타2 (alpha4beta2 니코틴성 아세틸콜린 수용체, nAChRs)의 양성 알로스테릭 조절제이다. ACh(아세틸콜린)의 존재 하에서 알파4beta2를 통해 이온 전류를 선택적으로 증가시키는 것이 추가로 주목된다. 데스포르밀플루스트라브로민 염산염은 알파4beta2 대 알파7의 14배 선택성을 나타내며, 호모머 수용체도 관찰된다. 다른 연구들은 HCT-116 세포 배양에서 중간 정도의 세포독성의 표시에 주목한다.


Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5) 참고자료

  1. 북해 유조류 플루스트라 폴리아시아에서 데포밀플루스트라브로민의 분리 및 구조 규명.  |  Lysek, N., et al. 2002. Z Naturforsch C J Biosci. 57: 1056-61. PMID: 12562094
  2. 플루스트라 폴리아시아 대사산물에 의한 인간 알파4베타2 신경 니코틴 수용체의 강화.  |  Sala, F., et al. 2005. Neurosci Lett. 373: 144-9. PMID: 15567570
  3. 데스포밀플루스트라브로민의 합성 및 알파4베타2 및 알파7 nACh 수용체 조절제로서의 평가.  |  Kim, JS., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4855-60. PMID: 17604168
  4. 알로스테릭 조절제 데스포밀플루스트라브로민의 약리학적 특성 및 알파4베타2 신경 니코틴 아세틸콜린 수용체 오르토스테릭 리간드와의 상호작용.  |  Weltzin, MM. and Schulte, MK. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 917-26. PMID: 20516140
  5. α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체 양성 알로스테론 조절제 데스포밀플루스트라브로민의 분해.  |  German, N., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7259-67. PMID: 21905680
  6. HEPES에 의한 알파4베타2 니코틴 아세틸콜린 수용체의 알로스테릭 조절.  |  Weltzin, MM., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 732: 159-68. PMID: 22732654
  7. 니코틴 아세틸콜린 수용체에서 데스포밀플루스트라브로민(dFBr) 및 [3H]dFBr-표지된 결합 부위.  |  Hamouda, AK., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 1-11. PMID: 25870334
  8. 니코틴 아세틸콜린 수용체-매개 GABAergic 입력은 마우스 선조체의 스트리오좀과 매트릭스 구획에서 콜린성 신경세포에 전달됩니다.  |  Inoue, R., et al. 2016. Neuropharmacology. 105: 318-328. PMID: 26808315
  9. 시험관 내에서 양성 알로스테릭 니코틴 아세틸콜린 수용체 조절제로 설명되는 약물과 니코틴의 조합 효과: 생쥐의 차별적 자극 및 저체온 효과.  |  Moerke, MJ., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 786: 169-178. PMID: 27238974
  10. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체가 미토콘드리아를 표적으로 삼는 것을 촉진하지만, 선택적 리간드에 덜 민감하게 만듭니다.  |  Uspenska, K., et al. 2017. Neurosci Lett. 656: 43-50. PMID: 28700952
  11. α7* 또는 β2* 니코틴 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제는 미토콘드리아에서 다양한 키나아제 경로를 유발합니다.  |  Uspenska, K., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 99: 226-235. PMID: 29704624
  12. α4β2 함유 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 데스포밀플루스트라브로민은 쥐의 인지능력을 향상시킵니다.  |  Nikiforuk, A., et al. 2020. Pharmacol Rep. 72: 589-599. PMID: 32207091

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