Date published: 2025-9-7

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DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)

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대체 이름:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
적용:
DAG Kinase Inhibitor II 는 DGK 억제제입니다.
CAS 등록번호:
120166-69-0
순도:
≥98%
분자량:
489.60
분자식:
C28H25F2N3OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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DAG Kinase 억제제 II는 DGK (디아실글리세롤 키네이스 DAG 키네이스)의 억제제이며 단백질 키네이스 C (PKC)의 역할을 설명하는 데 유용하다. DAG 키네이스 억제제 II는 또한 격리된 혈소판 막, 전체 혈소판 및 고스트 적혈구와 같은 여러 시스템에서 DGK를 억제하는 것으로 보고되었다. 추가 보고에 따르면 농도 의존적으로 억제하는 것으로 나타났다. DAG 키네이스 억제제 II는 또한 NADPH와 같은 다른 경로를 억제할 수 있으며 무세포 시스템을 사용하여 보고된 바와 같이 산화효소 성분의 지질 매개 조립 과정을 잠재적으로 방해할 수 있다. 이 특정 이소폼인 R59949는 잠재적으로 DGK-알파의 선택적 억제를 나타내는 것으로 보고되었다.


DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0) 참고자료

  1. 인터루킨-2는 1,2-디아실글리세롤과 1-O-알킬-2-아실글리세롤에서 유래한 포화/단일 불포화 포스파티딘산의 증가를 유발합니다.  |  Jones, DR., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 16846-52. PMID: 10358029
  2. 디아실글리세롤 키나제 억제제 3-[2-[2-[4-[비스-(4-플루오로페닐)메틸렌]-1-피페리디닐)에틸]-2, 3-디하이드로-2-티옥소-4(1H)퀴나졸리논(R59949)의 선택성 중 디아실글리세롤 키나제 하위유형에 대한 연구.  |  Jiang, Y., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 763-72. PMID: 10718334
  3. 포스파티딘산과 디아실글리세롤은 효소 성분과 상호 작용하여 NADPH 산화 효소를 직접 활성화합니다.  |  Palicz, A., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 3090-7. PMID: 11060300
  4. 디아실글리세롤 키나아제 알파 활성은 흉선세포 발달 중 CD4+ 8+ 이중 양성 세포의 생존을 촉진합니다.  |  Outram, SV., et al. 2002. Immunology. 105: 391-8. PMID: 11985659
  5. 포스파티딜콜린 유래 포스파티딘산과 디아실글리세롤은 도세탁셀에 의해 활성화되는 신호 전달 경로에 관여합니다.  |  Maestre, N., et al. 2003. J Exp Ther Oncol. 3: 36-46. PMID: 12724857
  6. 혈관 평활근 세포에서 표피 성장 인자 수용체를 통한 안지오텐신 II에 의한 Akt 활성화는 포스포리파제 D의 활성화에 의해 유도된 인지질 대사 산물에 의해 매개됩니다.  |  Li, F. and Malik, KU. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1043-54. PMID: 15525798
  7. 고전적인 과도 수용체 전위 채널 6(TRPC6)은 저산소성 폐 혈관 수축과 폐포 가스 교환에 필수적입니다.  |  Weissmann, N., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19093-8. PMID: 17142322
  8. 디아실글리세롤 키나아제 억제제인 R59949는 인간 혈소판에서 47kDalton 단백질의 분비를 강화하지만 인산화를 증가시키지는 않습니다.  |  Rodríguez-Liñares, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 835-8. PMID: 1847818
  9. 혈소판 활성화의 전파 및 종결에서 내인성적으로 형성된 디아실글리세롤의 역할. 새로운 디아실글리세롤 키나제 억제제인 R 59 949를 사용한 생화학적 및 기능적 분석.  |  de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 3274-85. PMID: 2536741
  10. 디아실글리세롤 키나아제(DGK) 억제제 II(R59949)는 산소 유발 망막증 모델에서 망막 신생 혈관 생성을 억제하고 망막 성상 세포를 보호할 수 있습니다.  |  Yang, L., et al. 2015. J Mol Neurosci. 56: 78-88. PMID: 25451596
  11. PHD2는 인간 망막 미세혈관 내피 세포에서 Hif-1α/VEGF 경로를 조절하여 고포도당으로 인한 혈중 망막 장벽 파괴를 약화시킵니다.  |  Li, J., et al. 2022. Inflamm Res. 71: 69-79. PMID: 34773469
  12. 1,2-디아실-에스엔-글리세롤에 의한 토끼 문맥에서 비선택적 양이온 전류의 알파 1- 아드레날린 수용체 활성화.  |  Helliwell, RM. and Large, WA. 1997. J Physiol. 499 (Pt 2): 417-28. PMID: 9080371
  13. 골지체 네트워크에서 분비소포가 싹트는 것은 포스파티딘산 수준에 의해 매개됩니다.  |  Siddhanta, A. and Shields, D. 1998. J Biol Chem. 273: 17995-8. PMID: 9660750

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