Date published: 2025-9-6

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CX-4945 (CAS 1009820-21-6)

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대체 이름:
CX-4945 is also known as Silmitasertib.
적용:
CX-4945 ATP 경쟁적 CK2 단백질 키나아제 억제제로, Akt 신호 전달을 억제하고 HUVEC 증식을 억제할 수 있습니다.
CAS 등록번호:
1009820-21-6
순도:
≥95%
분자량:
349.77
분자식:
C19H12ClN3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

CX-4945 (Silmitasertib)는 인간 CK2α의 재조합에 대해 각각 Ki와 IC50이 0.38 및 1nM인 ATP 경쟁 CK2 단백질 키나제 억제제이다. CX-4945는 다중 암 세포주에서 광범위한 항증식 활성을 가지고 있다. 암세포에 대한 CX-4945의 항증식 활성은 CK2α 촉매 서브유닛의 발현 수준과 상관관계가 있었다. CX-4945에 의한 PI3K/Akt 신호의 감쇠는 CK2 특이적 S129 부위와 표준 S473 및 T308 조절 부위의 Akt의 탈인산화에 의해 입증되었다. CX-4945는 Akt 신호 전달을 억제하고 HUVEC 세포의 증식을 억제한다. CX-4945는 세포 주기 정지를 유발하고 특정 암세포에서 선택적으로 세포자멸을 유도한다. 혈관신생 모델에서, CX-4945는 인간 제대 정맥 내피 세포 이동, 튜브 형성을 억제하고 암세포에서 CK2 의존성 저산소 유도 제1인자 알파 (HIF-1α) 전사를 차단했다. 종합적으로, CX-4945는 시험관 내 및 생체 내에서 친혈관신생 CK2 신호 전달을 억제한다.


CX-4945 (CAS 1009820-21-6) 참고자료

  1. 경구용 생체 이용 가능한 단백질 키나아제 CK2의 선택적 억제제인 CX-4945는 생존 및 혈관신생 신호를 억제하고 항종양 효능을 발휘합니다.  |  Siddiqui-Jain, A., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10288-98. PMID: 21159648
  2. 약물 내성 세포에 대한 CK2 억제제 CX-4945 및 CX-5011의 효과.  |  Zanin, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e49193. PMID: 23145120
  3. CK2 억제제 CX-4945는 A549 인간 폐 선암 세포에서 TGF-β1에 의한 상피에서 간엽으로의 전이를 차단합니다.  |  Kim, J. and Hwan Kim, S. 2013. PLoS One. 8: e74342. PMID: 24023938
  4. CX-4945: 단백질 키나아제 CK2 억제제이자 항암제로 항진균 활성을 보이는 약물.  |  Masłyk, M., et al. 2017. Mol Cell Biochem. 435: 193-196. PMID: 28501934
  5. CX-4945는 CK2 독립적 메커니즘에 의해 담관암 세포주에서 메투오시스를 유도합니다.  |  Lertsuwan, J., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30142881
  6. 위암의 잠재적 표적 항암제로서의 카제인 키나아제 2 억제제, CX-4945.  |  Kim, HM., et al. 2018. Anticancer Res. 38: 6171-6180. PMID: 30396934
  7. 카제인 키나아제 II 억제제 CX-4945가 시험관 내 및 생체 내 B-ALL에서 BCL6 매개 세포사멸 신호에 미치는 영향.  |  Richter, A., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 184. PMID: 32131762
  8. 항암 병용 요법에서 CK2 억제제 CX-4945의 역할 - 잠재적 임상적 관련성.  |  D'Amore, C., et al. 2020. Cell Oncol (Dordr). 43: 1003-1016. PMID: 33052585
  9. CX-4945 및 siRNA-매개 CK2 녹다운은 HPV(+) 및 HPV(-) HNSCC 세포주에서 시스플라틴 반응을 개선합니다.  |  Trembley, JH., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34070147
  10. CX-4945와 시스플라틴 투여의 순서는 담관암 세포에서 약물 조합의 효과와 세포 반응을 시험관 내에서 결정합니다.  |  Lertsuwan, J., et al. 2021. Anticancer Res. 41: 6155-6167. PMID: 34848470
  11. 카스파제-9/3, DR-4, STAT-3/STAT-5, Mcl-1, eIF-2α 및 HIF-1α의 제어를 통한 HuCCT-1 인간 담관암 세포에 대한 카제인 키나아제 2 억제제인 CX-4945의 항성장, 항혈관 신생 및 세포사멸 억제 효과입니다.  |  Wang, S., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35683032
  12. 카제인 키나아제 2 억제제 CX-4945는 PLK1을 통해 담관암 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Lee, DS., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 3435-3443. PMID: 35790285
  13. 카제인 키나아제 2 억제제인 CX-4945의 3T3-L1 전지방세포에 대한 항지방 생성 및 지방분해 효과.  |  Yadav, AK. and Jang, BC. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806278

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