Date published: 2025-9-9

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CGP 37157 (CAS 75450-34-9)

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대체 이름:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
적용:
CGP 37157 는 미토콘드리아 Na+/Ca2+ 교환기의 강력한 억제제로 작용하는 벤조티아제핀 화합물입니다.
CAS 등록번호:
75450-34-9
순도:
98%
분자량:
324.20
분자식:
C15H11Cl2NOS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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CGP 37157은 클로나제팜에서 파생된 벤조티아제핀 화합물로, 미토콘드리아 NCX (Na+/Ca2+ 교환기)의 선택적이고 강력한 억제제로 작용하는 것으로 설명된다. 연구에 따르면 CGP 37157은 전압 게이트 Ca2+ 채널과 미토콘드리아 Ca2+ 유출을 직접 억제한다. CGP 37157은 라이노딘 수용체 채널을 활성화하고 줄무늬 근육에서 SERCA (근육질 세망 Ca2+ ATPase)를 억제하는 것으로 나타났다. 또한, 연구에 따르면 CGP 37157에 의한 미토콘드리아 NCX (Na+/Ca2+ 교환기)의 억제는 쥐의 섬에서 인슐린 분비와 ATP 합성을 향상시킨다.


CGP 37157 (CAS 75450-34-9) 참고자료

  1. 중추 뉴런에서 미토콘드리아 Ca(2+) 수송의 약리학적 조사: 미토콘드리아 Na(+)-Ca(2+) 교환기 억제제인 CGP-37157을 사용한 연구.  |  Scanlon, JM., et al. 2000. Cell Calcium. 28: 317-27. PMID: 11115371
  2. 7-클로로-3,5-디하이드로-5-페닐-1H-4,1-벤조티아제핀-2-원(CGP-37157)에 의한 개(NCX1.1) 및 초파리(CALX1.1) Na(+)-Ca(2+) 교환기의 억제.  |  Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
  3. 소뇌 과립 세포에서 미토콘드리아 Na(+)/Ca(2+) 교환 억제제 7-클로로-5-(2-클로로페닐)-1,5-디하이드로-4,1-벤조티아제핀-2(3H)-원(CGP-37157)에 의한 플라즈말렘말 Na(+)/Ca(2+) 교환의 억제 효과.  |  Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
  4. 쥐 심방 심근 세포에서 미토콘드리아 Na+-Ca2+ 교환 억제제 CGP-37157에 의한 L형 Ca2+ 채널의 억제.  |  Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
  5. 인간과 마우스 베타 세포의 전압-게이티드 Ca(2+) 유입과 인슐린 분비는 미토콘드리아 Na(+)/Ca(2+) 교환 억제제인 CGP-37157에 의해 손상됩니다.  |  Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
  6. 미토콘드리아 칼슘 흡수를 억제하면 이노시톨-1,4,5-삼인산 민감성 수용체에 의한 칼슘 방출이 방해됩니다.  |  Chalmers, S. and McCarron, JG. 2009. Cell Calcium. 46: 107-13. PMID: 19577805
  7. CGP-37157은 줄무늬 근육에서 소포체 Ca²+ ATPase를 억제하고 라이노딘 수용체 채널을 활성화합니다.  |  Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
  8. 심근세포 유래 H9c2 세포에서 원형질 및 미토콘드리아 나트륨-칼슘 교환기의 약리학적 구별.  |  Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
  9. 심부전에서 미토콘드리아 칼슘 처리 및 활성 산소 종 표적화.  |  Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
  10. 미토콘드리아 Na+/Ca2+ 교환기의 약리학적인 억제는 허혈-재관류 돼지 모델에서 심실 부정맥을 예방합니다.  |  Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
  11. 칸나비디올과 KLS-13019의 약리학적 비교.  |  Brenneman, DE., et al. 2018. J Mol Neurosci. 66: 121-134. PMID: 30109468
  12. 미토콘드리아가 쥐 시노아트리아 결절 세포에서 국소 칼슘 방출에 미치는 영향.  |  Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
  13. 벤조티아제핀 CGP-37157에 의한 심장 미토콘드리아의 Na(+)-Ca2+ 교환 저해의 선택성.  |  Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
  14. 온전한 단일 쥐 심근 세포에서 클로나제팜에 의한 미토콘드리아 칼슘 유출 억제 및 NADH 생성에 미치는 영향.  |  Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
  15. CGP37157은 배양된 쥐 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서 미토콘드리아 Ca2+ 항상성을 조절합니다.  |  Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826

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