Date published: 2025-9-7

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5)

5.0(1)
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대체 이름:
6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-5,8-quinolinedione; DA-3003-1; SPS8I1
적용:
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 는 경쟁적인 CDC25 억제제 및 세포주기 억제 화합물입니다.
CAS 등록번호:
383907-43-5
순도:
≥98%
분자량:
321.76
분자식:
C15H16ClN3O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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CDC25 포스파타제 억제제 II (NSC 663284)는 CDC25 포스파타제 계열(CDC25A, CDC25B 및 CDC25C의 경우 각각 Ki = 29nM, 95nM 및 89nM, IC50 = 210nM)의 강력하고 비가역적인 혼합 경쟁 억제제인 세포 perme 가능한 7-substit 퀴놀린디온 화합물이다. CDC25 이중 특이성 포스파타제는 세포 주기 진행과 세포 신호를 조정한다. CDC25 포스파타제 억제제 II는 G1 및 G2/M 단계에서 동기화된 세포를 억제하고 Cdk1 및 Cdk2의 탈인산화 및 활성화를 차단하는 것으로 나타났다. 이 제품은 VHR 포스파타제에 비해 20배 더 선택적이고 PTP1B 포스파타제에 비해 450배 더 선택적이며 세포 Erk 탈인산화도 차단했다. 최근 연구에 따르면 CDC25 포스파타제 억제제 II는 포유류 세포에서 활성 산소 종을 유도하지만 MKP-1 및 MKP-3을 억제하지 않는다.


CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5) 참고자료

  1. 이중 특이성 단백질 포스파타제 Cdc25의 새로운 강력한 억제제 계열의 발견 및 생물학적 평가.  |  Lazo, JS., et al. 2001. J Med Chem. 44: 4042-9. PMID: 11708908
  2. 새로운 선택적 Cdc25 억제제 6-클로로-7-[수정](2-모르폴린-4-일레틸아미노)-퀴놀린-5,8-디온에 의한 이중 G1 및 G2 상 억제.  |  Pu, L., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46877-85. PMID: 12356752
  3. 포스파타제 의존성 세포 신호 전달 경로의 저분자 조절.  |  Lazo, JS. and Wipf, P. 2003. Oncol Res. 13: 347-52. PMID: 12725524
  4. 강력한 퀴논 Cdc25 포스파타제 억제제의 NAD(P)H:퀴논 산화 환원 효소 -1 의존적 및 -독립적 세포 독성.  |  Han, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 64-70. PMID: 14718602
  5. 산화질소에 의한 인간 폐암종 세포의 세포 성장 억제 및 세포 사멸에서 서바이빈의 하향 조절.  |  Chao, JI., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20267-76. PMID: 14988404
  6. 화학적 보완: 찾기 어려운 세포 표적의 저분자 억제제를 식별하기 위한 결정적인 표현형 전략입니다.  |  Vogt, A. and Lazo, JS. 2005. Pharmacol Ther. 107: 212-21. PMID: 15925410
  7. 세포 활성 퀴놀린디온에 의한 Cdc25B의 산화 환원 조절.  |  Brisson, M., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1810-20. PMID: 16155209
  8. 퀴놀린디온 Cdc25 포스파타제 억제제 DA3003-1(NSC 663284)의 약리학 및 항종양 활성.  |  Guo, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3067-73. PMID: 17970046
  9. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 인산화효소의 세포 활성 억제제는 덱사메타손으로 보호된 암세포에서 파클리탁셀로 인한 세포 사멸을 회복시킵니다.  |  Vogt, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 330-40. PMID: 18245669
  10. 세포 활성을 가진 SETD8의 저분자 억제제.  |  Blum, G., et al. 2014. ACS Chem Biol. 9: 2471-8. PMID: 25137013
  11. 약물이 없는 발암성 PTP4A3 포스파타제의 차세대 세포 활성 억제제.  |  Lazo, JS., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 371: 652-662. PMID: 31601683
  12. 바이러스 활성의 저분자 억제제를 식별하기 위해 SARS-CoV-2 엔도리보뉴클레아제에 대한 ReFRAME, 팬데믹 박스, COVID 박스 약물 용도 변경 라이브러리의 고처리량 스크리닝을 수행합니다.  |  Choi, R., et al. 2021. PLoS One. 16: e0250019. PMID: 33886614
  13. 화합물 반응성 및 응집 분석 간섭 문제 해결: 국립보건원 분석 지침 매뉴얼 가이드라인의 혜택을 받은 생화학 고처리량 스크리닝 캠페인의 사례 연구.  |  Coussens, NP., et al. 2021. SLAS Discov. 26: 1280-1290. PMID: 34218710

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 1 mg

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