CBFβ Inhibitor 의 분자 구조, CAS 번호: 493028-20-9
CBFβ Inhibitor 억제제 (CAS 493028-20-9)
대체 이름:
5-Ethyl-4-(4′-methoxyphenyl)-thiazolyl-2-amine ; 5-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-amine; CBFα-CBFβ Inhibitor I; CBFβ-Runx1 Inhibitor I
적용:
CBFβ Inhibitor 는 동종적으로 결합하는 CBF의 세포 투과성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
493028-20-9
순도:
≥97%
분자량:
234.32
분자식:
C12H14N2OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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CBF베타 억제제는 PEBP2베타(CBF베타)에 결합하고 PEBP2베타(CBF베타)에 대한 CBFalpha/Runx1 결합을 알로스테릭하게 파괴하는 세포 투과성 티아졸릴 화합물이다. CBF베타 억제제 세포 연구는 억제제의 항증식 활성과 표적 세포의 Runx1 발현 수준 사이의 우수한 상관관계를 나타낸다. 코어 결합 인자(CBF)는 CBFα(RUNX 단백질)로 알려진 DNA 결합 성분과 CBFβ라 불리는 결합의 증진제를 포함하는 이종이량체 전사 인자를 나타낸다. CBFβ 억제제는 CBFβ와 결합하도록 설계된 소형 분자로, Runx1 (3.2 µM의 IC50 값을 가짐)과의 상호작용을 효과적으로 방해한다. 이러한 억제는 특히 CBF의 역기능을 특징으로 하는 급성 골수성 백혈병 세포인 ME-1 세포에서의 CBFβ-Runx1 상호작용을 방해한다. 이러한 표적화된 작용은 어떠한 독성을 유발하지 않고 이러한 세포의 감소된 증식을 초래한다. CBFβ 억제제는 세포막에 침투할 수 있는 억제제이며 코어 결합 인자 베타에 결합함으로써 기능한다. 이의 합성은 4-메톡시벤즈알데히드를 에틸 아세토아세테이트로 축합시켜 5-에틸-2,4-디메톡시-3-옥소-헥스-2-에날을 생성하는 것으로 시작하는 일련의 단계를 포함한다. 이후, 이 화합물은 티오세미카르바자이드와 반응하여 티아졸 고리를 형성한다. 마지막으로, 생성된 티아졸-2-일아민은 에틸 브로마이드와 알킬화하여 에틸기를 도입한다.
CBFβ Inhibitor 억제제 (CAS 493028-20-9) 참고자료
- 백혈병 관련 단백질 Runx1과 CBFbeta 사이의 단백질-단백질 상호작용을 억제합니다. | Gorczynski, MJ., et al. 2007. Chem Biol. 14: 1186-97. PMID: 17961830
- CBFβ와 백혈병 유발 융합 단백질 CBFβ-SMMHC는 유사 분열 염색체와 결합하여 리보솜 유전자를 후성 유전학적으로 조절합니다. | Lopez-Camacho, C., et al. 2014. J Cell Biochem. 115: 2155-64. PMID: 25079347
의 억제제:
HIV-1 Vif.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CBFβ Inhibitor, 10 mg | sc-221405 | 10 mg | $275.00 |