Date published: 2025-9-8

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CAY10576 (CAS 862812-98-4)

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대체 이름:
IKK-3 Inhibitor IX
적용:
CAY10576 는 IKK-3의 강력한 ATP 경쟁 억제제로 작용하는 티오페네카보니트릴 화합물입니다.
CAS 등록번호:
862812-98-4
순도:
≥95%
분자량:
469.53
분자식:
C22H19N3O5S2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

CAY10576은 IC50 값이 40nM인 IKK-3 (IKK-엡실론으로도 알려져 있음)에 대한 강력한 억제 활성을 특징으로 하는 화학적으로 합성된 티오페네카니트릴 유도체이다. 이 화합물은 ATP 경쟁 메커니즘을 통해 작동하여 염증 반응 및 면역 기능 조절에 관여하는 키나제인 IKK-3의 ATP 결합 부위를 효과적으로 차단한다. 높은 특이성은 Polo 유사 키나제 1 (PLK1)에 비해 IKK-3 억제를 향한 약 20배의 선택성과 NF-B κ 신호 경로 및 면역 반응 조절에 중추적인 IKK-1 및 IKK-2 (IK-alpha/beta)를 포함한 9개의 다른 키나제 패널에 비해 125배 이상의 선택성으로 강조된다.


CAY10576 (CAS 862812-98-4) 참고자료

  1. 5-(1H-벤지미다졸-1-일)-3-알콕시-2-티오페네카보니트릴은 강력하고 선택적인 IKK-엡실론 키나아제 억제제입니다.  |  Bamborough, P., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 6236-40. PMID: 16997559
  2. 미국 당뇨병 협회 제72차 과학 세션 초록. 2012년 6월 8-12일. 미국 펜실베니아주 필라델피아.  |  . 2012. Diabetes. 61 Suppl 1: A1-722. PMID: 22701883
  3. KRAS 돌연변이 폐암에서 PI3 키나아제의 활성화를 위해 KRAS와 IGF1 수용체의 직접적인 입력을 조정합니다.  |  Molina-Arcas, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 548-63. PMID: 23454899
  4. 염증은 단백질 키나아제 IKKε와 TBK1에 의한 PDE3B의 활성화를 통해 비만에서 카테콜아민 저항성을 생성합니다.  |  Mowers, J., et al. 2013. Elife. 2: e01119. PMID: 24368730
  5. Baf60c/뎁터 경로는 비만의 골격근 염증과 포도당 항상성을 연결합니다.  |  Meng, ZX., et al. 2014. Diabetes. 63: 1533-45. PMID: 24458360
  6. 손상으로 유도된 MRP8/MRP14는 단핵구/대식세포에서 IP-10/CXCL10을 자극합니다.  |  Wang, J., et al. 2015. FASEB J. 29: 250-62. PMID: 25342131
  7. ZBP-89는 Pin1의 존재 하에서 IkappaB를 분해하여 히스톤 탈아세틸화 효소 3을 감소시킵니다.  |  Ye, CG., et al. 2015. J Transl Med. 13: 23. PMID: 25623232
  8. N-글리카나제 NGLY1은 NRF1을 통해 미토콘드리아 항상성과 염증을 조절합니다.  |  Yang, K., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2600-2616. PMID: 30135079
  9. E3-유비퀴틴 리가제 TRIM6는 STAT1 의존성 심근세포 세포 사멸을 촉진하여 심근 허혈/재관류 손상을 악화시킵니다.  |  Zeng, G., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 3536-3550. PMID: 31171760
  10. IKBKE 활성은 히포 경로의 조절을 통해 진행성 전립선암에서 AR 수준을 향상시킵니다.  |  Bainbridge, A., et al. 2020. Nucleic Acids Res. 48: 5366-5382. PMID: 32324216
  11. 작은 세포 외 소포체는 GST 활성을 가지며 노화 관련 조직 손상을 개선합니다.  |  Fafián-Labora, JA., et al. 2020. Cell Metab. 32: 71-86.e5. PMID: 32574561
  12. IκB 키나아제-ε-매개 인산화는 유방암 세포에서 IRF-1 분해를 촉발합니다.  |  Remoli, AL., et al. 2020. Neoplasia. 22: 459-469. PMID: 32784074
  13. SASP 내의 작은 세포 외 소포에 의한 NF-κB/IKK 활성화.  |  Fafián-Labora, JA. and O'Loghlen, A. 2021. Aging Cell. 20: e13426. PMID: 34187082
  14. METTL3/lncRNA-SNHG1/miRNA-140-3p/UBE2C 축의 예후 및 면역학적 역할에 대한 포괄적인 범암 분석.  |  Jiang, X., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 765772. PMID: 34858987
  15. 처리량이 높은 384웰 코멧칩 플랫폼은 에토포사이드에 의한 DNA 손상에 대한 세포 반응에서 3-메틸아데닌의 역할을 밝혀냈습니다.  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898

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