Date published: 2025-9-10

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CAY10500 (CAS 869998-49-2)

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대체 이름:
SPD-304; 6,7-dimethyl-3-[[methyl[2-[methyl[[1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-indol-3-yl]methyl]amino]ethyl]amino]methyl]-4H-1-benzopyran-4-one
적용:
CAY10500 은 TNF 수용체 1에 결합하는 것을 방지하는 TNFα 억제제입니다.
CAS 등록번호:
869998-49-2
분자량:
547.60
분자식:
C32H32F3N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

CAY10500은 TNF 수용체 1 (TNFR1)에 대한 결합을 방해하는 종양 괴사 인자 α (TNFα)의 억제제이다. TNFα는 류마티스 관절염, 독성 쇼크 및 패혈증을 포함한 다양한 염증 상태에서 중심 매개체 역할을 한다. 삼량체로 기능하는 TNFα는 수용체 삼량체를 촉진하여 염증성 및/또는 세포자멸사 신호 경로를 유발한다. 생물학적으로 활성인 TNFα 삼량체에 결합함으로써, CAY10500은 단일 소단위의 변위를 가속화하여 사이토카인의 빠른 비활성화를 유도한다. 세포 기반 분석에서 CAY10500은 TNFα에 의한 IKB 분해 자극을 효과적으로 억제했다. 특히, TNFα와 안지오텐신 II/안지오텐신 II 수용체 유형 1 (AT1) 축은 모두 신경병증성 통증 및 통각에 중요한 역할을 한다.


CAY10500 (CAS 869998-49-2) 참고자료

  1. 종양 괴사인자-알파(TNF-알파)는 인간 활막 세포에서 TRP 양이온 채널의 기능적 열 및 화학 반응을 향상시킵니다.  |  Kochukov, MY., et al. 2009. Mol Pain. 5: 49. PMID: 19695100
  2. 체외 순환과 관련된 급성 폐 손상 사례에서 TNFR1의 역할이 있나요?  |  Zhao, Y., et al. 2014. J Zhejiang Univ Sci B. 15: 281-8. PMID: 24599692
  3. 급성 허혈/재관류 후 마우스 신장에서 엔도텔린-1/엔도텔린 수용체 A와 염증 사이의 연관성.  |  Niu, J., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 3981-7. PMID: 25572710
  4. 시험관 내 외상 유발 부종에 대한 신경 세포의 차별적 반응.  |  Jayakumar, AR., et al. 2018. Neurochem Res. 43: 397-406. PMID: 29150743
  5. 수지상 세포에 의한 IL-12/23p40 과잉 생산은 TNFRp55-/- 마우스에서 예르시니아 엔테로콜리티카 유발 반응성 관절염 모델에서 Th1 및 Th17 분극 증가로 이어집니다.  |  Mayordomo, AC., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193573. PMID: 29494692
  6. 제브라피쉬 유충에서 발작과 유사한 행동을 보이는 피리독신 관련 독성은 렙틴-b 발현과 메탈로프로테아제 발현의 증가에 기인합니다.  |  Chen, PY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114294. PMID: 33080184
  7. TNF-α 신호는 내피 세포에서 RUNX1 기능을 조절합니다.  |  Whitmore, HAB., et al. 2021. FASEB J. 35: e21155. PMID: 33135824
  8. 염증, 괴사 및 YAP 경로 간의 협력적인 상호 작용은 엽산 결핍으로 인한 간세포 비대에 기여합니다.  |  Chi, WY., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 397. PMID: 35790616
  9. 쥐 모델에서 티오아세타마이드 유도 간세포암종에서 TNF 1형 수용체 차단에 따른 항암 활성 평가.  |  Bagalagel, A., et al. 2022. Cureus. 14: e32519. PMID: 36531792

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