Date published: 2025-9-10

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Calpain Inhibitor I (CAS 110044-82-1)

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적용:
Calpain Inhibitor I 칼파인 및 카텝신 억제제입니다.
CAS 등록번호:
110044-82-1
순도:
≥95%
분자량:
383.5
분자식:
C20H37N3O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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칼페인 억제제 I은 칼페인 1 (칼페인 I) (Ki = 190nM), 칼페인 2 (칼페인 II) (Ki = 220nM), 카텝신 B (Ki = 150nM), 카텝신 L (Ki = 500pM)의 억제제이다. 중성 시스테인 프로테아제 및 프로테아좀 (Ki = 6muM)을 억제한다. 흉선세포 및 메타밀로세포에서의 세포사멸을 억제한다. 또한 사이클린 B 분해를 억제함으로써 G1/S 경계에서의 세포주기 진행 및 CHO 세포에서의 메타파아제/아나파아제를 억제한다. 칼페인 억제제 I은 유비퀴틴-prote 아좀 복합체에 의한 이카파발파 및 이카파베타의 단백질 분해를 억제한다. 나아가 저산소증 및 허혈에 의한 신경 손상으로부터 보호한다. 칼페인 억제제 I은 또한 유도성 산화질소 합성효소 유전자의 전사를 방해함으로써 활성화된 대식세포에 의한 산화질소 생성을 방지한다.


Calpain Inhibitor I (CAS 110044-82-1) 참고자료

  1. 칼파인 억제제 I은 자유롭게 움직이는 쥐의 해마에서 발작 상쇄를 지연시킵니다.  |  Sierra-Paredes, G., et al. 1999. Neurosci Lett. 263: 165-8. PMID: 10213161
  2. 칼파인 억제제 1은 종양 세포주에서 p53 의존적 세포 사멸을 활성화합니다.  |  Atencio, IA., et al. 2000. Cell Growth Differ. 11: 247-53. PMID: 10845425
  3. 칼파인 억제제 I은 쥐에서 디니트로벤젠 설폰산으로 인한 결장 손상을 감소시킵니다.  |  Cuzzocrea, S., et al. 2001. Gut. 48: 478-88. PMID: 11247891
  4. 칼파인 억제제-1은 쥐의 신장 허혈/재관류 손상을 감소시킵니다.  |  Chatterjee, PK., et al. 2001. Kidney Int. 59: 2073-83. PMID: 11380809
  5. 칼파인 억제제 I과 쥐의 DNBS에 의해 유도된 대장 염증.  |  Ballinger, A. and Azooz, O. 2002. Gut. 50: 440-1. PMID: 11839729
  6. 칼파인 억제제의 시험관 내 항산화 특성: 류펩틴 및 칼파인 억제제 -1.  |  Perrin, C., et al. 2002. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 48 Online Pub: OL267-70. PMID: 12643443
  7. 칼파인 억제제 I은 쥐의 장 허혈-재관류 손상을 감소시킵니다.  |  Marzocco, S., et al. 2004. Shock. 21: 38-44. PMID: 14676682
  8. 뚜렷한 메커니즘을 통해 화학요법제와 칼파인 억제제 I에 의한 TRAIL에 대한 후천적 내성을 극복합니다.  |  Zhu, H., et al. 2004. Mol Ther. 9: 666-73. PMID: 15120327
  9. 칼파인과 카텝신에 대한 디- 및 트리펩티딜 알데히드의 억제 효과.  |  Sasaki, T., et al. 1990. J Enzyme Inhib. 3: 195-201. PMID: 2079636
  10. 칼파인 억제제 I은 죽상경화성 쥐의 죽상동맥경화증과 염증을 eNOS/NO/NF-κB 경로를 통해 약화시킵니다.  |  Yu, L., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 60-67. PMID: 28758430
  11. 세포 사멸에서 칼파인 활성화.  |  Squìer, MK., et al. 1994. J Cell Physiol. 159: 229-37. PMID: 8163563
  12. 중성 시스테인 프로테아제 억제제 N-아세틸루실루실노루신에 의한 포유류 세포에서 사이클린 B 분해의 생체 내 억제 및 세포 주기 정지 유도.  |  Sherwood, SW., et al. 1993. Proc Natl Acad Sci U S A. 90: 3353-7. PMID: 8386372
  13. 프로테아좀 경로의 억제제는 전사인자 NF-카파 B의 활성화를 차단하여 대식세포에서 산화질소 합성효소의 유도를 방해합니다.  |  Griscavage, JM., et al. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 3308-12. PMID: 8622934
  14. 칼파인 억제제와 세린 프로테아제 억제제는 HL-60 세포에서 세포 사멸을 일으킬 수 있습니다.  |  Lu, Q. and Mellgren, RL. 1996. Arch Biochem Biophys. 334: 175-81. PMID: 8837753
  15. 26S 프로테아좀과 그 조절 복합체의 뉴클레오티다아제 활성.  |  Hoffman, L. and Rechsteiner, M. 1996. J Biol Chem. 271: 32538-45. PMID: 8955078

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