Date published: 2025-9-10

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Calhex 231 (CAS 652973-93-8)

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적용:
Calhex 231 은 음의 알로스테릭 변조를 통한 CaSR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
652973-93-8
순도:
≥98%
분자량:
406.95
분자식:
C25H27ClN2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Calhex 231은 음성 알로스테릭 변조를 통한 CaSR(칼슘 감지 수용체) 억제제입니다. Calhex 231은 야생형 hCasR 활성화에 의해 유도되는 [3H]이노시톨 인산염 수준의 증가를 차단합니다(일시적으로 감염된 HEK293 세포에서 IC50 = 0.39 μM).


Calhex 231 (CAS 652973-93-8) 참고자료

  1. 뼈 질환에 대한 치료적 접근.  |  Rodan, GA. and Martin, TJ. 2000. Science. 289: 1508-14. PMID: 10968781
  2. 발견, 약물 및 골격 장애.  |  Goltzman, D. 2002. Nat Rev Drug Discov. 1: 784-96. PMID: 12360256
  3. 세포 외 Ca(2+)-감지 수용체의 새로운 음성 알로스테릭 조절제인 칼헥스 231의 결합 부위 모델링 및 돌연변이 유발.  |  Petrel, C., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 49487-94. PMID: 14506236
  4. Ca2+ 감지 수용체의 양성 및 음성 알로스테릭 조절제는 막 통과 도메인에서 동일하지는 않지만 겹치는 결합 부위 내에서 상호 작용합니다.  |  Petrel, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 18990-7. PMID: 14976203
  5. 칼실리틱 칼헥스-231과 NPS 2143, 칼린돌은 전압 게이트 Ca2+ 채널의 억제를 통해 혈관 반응성을 감소시킵니다.  |  Greenberg, HZE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 659-668. PMID: 27725162
  6. 석회화 약물 칼헥스-231은 산화 스트레스와 miR-208a-매개 미토콘드리아 분열을 억제하여 외상성 출혈성 쇼크의 혈관 저반응성을 개선합니다.  |  Lei, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4132785. PMID: 33343806
  7. R-568은 쥐 모델에서 PI3K/Akt/eNOS 신호 경로를 통해 지주막하 출혈로 인한 혈관 경련을 약화시킵니다.  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
  8. SKF96365는 폐동맥 평활근 세포에서 칼슘 감지 수용체를 활성화합니다.  |  Miyaki, R., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 607: 44-48. PMID: 35366542
  9. 인간 간 성상 LX-2 세포에서 Ca2+-감지 수용체를 통한 Ca2+ 신호 전달 및 증식.  |  Kondo, R., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 664-667. PMID: 35491171
  10. 비만의 대식세포는 칼슘 감지 수용체 신호에 대한 IL-1β 반응이 증가하는 것이 특징입니다.  |  Thrum, S., et al. 2022. Int J Obes (Lond). 46: 1883-1891. PMID: 35931812
  11. 칼슘 감지 수용체 활성화 SW872 전지방세포의 분비 인자가 HepG2 세포에서 세포 노화와 미토콘드리아 분열 매개 염증 반응을 유도합니다.  |  Briones-Suarez, L., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36982291
  12. 칼슘 과흡수 상태에서 칼슘 감지 수용체와 칼시뉴린에 의한 Caco-2 단층에서 섬유아세포 성장 인자-23 발현 및 상피세포 칼슘 흡수 조절.  |  Rodrat, M., et al. 2023. Biochem Biophys Res Commun. 659: 105-112. PMID: 37060830
  13. 칼슘 감지 수용체의 자극은 내피 의존적 및 비의존적 경로를 통해 BKCa 및 KATP 채널을 통해 쥐 장간막 동맥의 이완을 유도합니다.  |  Carlton-Carew, SRE., et al. 2024. Physiol Rep. 12: e15926. PMID: 38281732

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