Date published: 2025-9-8

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BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4)

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적용:
BRL 44408 MALEATE 는 선택적 α2A-AR 길항제입니다.
CAS 등록번호:
118343-19-4
분자량:
331.37
분자식:
C13H17N3•C4H4O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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BRL 44408 말레산은 신경 및 심혈관 연구에서 특히 중요한 알파-2A 아드레날린 수용체 아형에 대한 선택적 길항제이다. 이 화합물은 신경전달물질 방출, 혈관 톤 및 인지 기능 조절에서 알파-2A 아드레날린 수용체의 역할을 분석하는 것을 목표로 하는 연구에서 중요하다. BRL 44408 말레산은 이 특정 수용체 아형을 차단함으로써 연구자들이 교감 신경계 활성 조절과 같은 생리학적 및 병태생리학적 과정에 대한 수용체의 기여를 이해할 수 있게 한다. 또한 BRL 44408 말레산은 주의 및 실행 기능에 대한 아드레날린 신호 전달의 영향에 대한 통찰력을 제공하는 행동 연구에서 유용한 도구이다. 또한 이 화합물의 선택성은 아드레날린 수용체 아형 및 이들 각각의 신호 전달 캐스케이드의 화학적 특이성을 조사하는 데 유용하다.


BRL 44408 MALEATE (CAS 118343-19-4) 참고자료

  1. 서로 다른 알파(2) 아드레날린 수용체 아형이 야생형 및 모노아민 산화효소-A 녹아웃 마우스의 코에룰레우스 유전자좌에서 노라드레날린 방출과 세포 발화를 조절합니다.  |  Owesson, CA., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 34-42. PMID: 12859335
  2. 패혈증 쥐 모델에서 염증과 장기 손상을 일으키는 데 있어 알파(2A)-아드레날린 수용체의 중추적 역할.  |  Miksa, M., et al. 2009. PLoS One. 4: e5504. PMID: 19430535
  3. 알파2A 아드레날린 수용체의 길항제: 패혈증에서 염증 반응을 억제하는 새로운 접근법.  |  Zhang, F., et al. 2010. J Mol Med (Berl). 88: 289-96. PMID: 19894027
  4. BRL 44408의 전임상 특성화: 선택적 알파2A 아드레날린 수용체 길항 작용을 통한 항우울제 및 진통제 유사 활성.  |  Dwyer, JM., et al. 2010. Int J Neuropsychopharmacol. 13: 1193-205. PMID: 20047711
  5. 생쥐의 센타퀸 항통증 작용은 α2A 및 α2B 아드레날린 수용체에 의해 매개되지만 α2C 아드레날린 수용체는 매개되지 않습니다.  |  Bhalla, S., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 328-36. PMID: 23712005
  6. 산화질소가 아닌 α2A- 아드레날린 수용체는 목소니딘의 말초 심장 교감신경 억제 작용을 매개합니다.  |  Cobos-Puc, LE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 35-43. PMID: 27112661
  7. 시험관 내 임신 후기 자궁 수축에서 알파2- 아드레날린 수용체 아형에 대한 프로게스테론의 영향.  |  Hajagos-Tóth, J., et al. 2016. Reprod Biol Endocrinol. 14: 33. PMID: 27301276
  8. 심장 교감신경 유출에 대한 아그마틴의 억제 효과에 대한 추가 분석: α2- 아드레날린 수용체 하위 유형의 역할.  |  Cobos-Puc, L., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 805: 75-83. PMID: 28315344
  9. [α2A- 아드레날린 수용체의 길항제인 BRL-44408 말레산염은 마우스에서 미토겐 활성화 단백질 키나아제/세포 외 조절 단백질 키나아제 신호 경로를 억제함으로써 내인성 지방 다당류에 의한 급성 폐 손상을 약화시킵니다].  |  Lyu, X., et al. 2018. Zhonghua Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 30: 101-106. PMID: 29402356
  10. BRL-44408 말레산염에 의한 α2A -AR 길항 작용은 ERK1/2, p38MAPK 및 p65 경로의 하향 조절을 통해 쥐의 급성 폐 손상을 완화합니다.  |  Cong, Z., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 6905-6914. PMID: 32003020
  11. 덱스메데토미딘은 중앙 α2A 아드레날린 수용체를 통해 패혈증과 관련된 염증과 뇌증을 약화시킵니다.  |  Mei, B., et al. 2021. Brain Behav Immun. 91: 296-314. PMID: 33039659
  12. 시냅스 전 알파 2- 아드레날린 수용체의 하위 유형 분류.  |  Alberts, P. 1993. Gen Pharmacol. 24: 1-8. PMID: 8387042
  13. 아형 선택적 알파 2- 아드레날린 수용체 길항제인 BRL 44408과 ARC 239도 쥐의 뇌에서 5-HT1A 수용체를 인식합니다.  |  Meana, JJ., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 312: 385-8. PMID: 8894622

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BRL 44408 MALEATE, 10 mg

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