Date published: 2025-9-11

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Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4)

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적용:
Bopindolol malonate β1-AR(β1-아드레날린 수용체) 천천히 분리되는 길항제입니다.
CAS 등록번호:
62658-64-4
순도:
≥97%
분자량:
484.54
분자식:
C23H28N2O3•C3H4O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

보핀돌 말론산은 베타 1-AR (beta1-adren수용체) 길항제인 보핀돌의 말론산 제제이다. 보핀돌 말론산은 활성 대사산물인 4-(3-tert-부틸아미노-2-하이드록시프로폭시)-2-메틸 인돌(18-502) 및 4-(3-tert-부틸아미노프로폭시)-2-carbox일 인돌(20-785)로 천천히 해리되며, 이들은 모두 시험관 내에서 강력한 베타 1-adren수용체 차단 활성을 나타낸다. 이들 화합물의 상대적 효능은 방사성 리간드 결합 분석을 통해 결정되었으며, 이는 18-502가 20-785보다 더 강력한 보핀돌보다 더 강력한 것으로 나타났다. 보핀돌과 그 대사산물인 18-502는 모두 H2O2 유도 지질 과산화(각각 IC50 = 1.8 muM 및 10 muM)의 억제를 나타내며, 둘 다 라디칼 종 1,1-dip페닐-2-피크리히드라질의 소거를 나타낸다. 보핀돌 말론산은 장기간 작용하는 특성을 갖는 강력한 비 selective 베타 아드레날린 수용체 길항제이다. 이는 H2O2에 의해 유도된 지질 과산화를 효과적으로 억제한다.


Bopindolol malonate (CAS 62658-64-4) 참고자료

  1. 제약 제제 및 생물학적 유체에서 보핀돌롤 및 셀리프로롤의 형광 측정.  |  Belal, F., et al. 2012. J Fluoresc. 22: 1141-50. PMID: 22477063
  2. 베타 아드레날린 수용체 길항제 보핀돌롤과 그 대사산물 18-502의 항산화 작용.  |  Aniya, Y., et al. 1995. Jpn J Pharmacol. 68: 323-9. PMID: 7474556
  3. 방사성 리간드 결합 분석법으로 평가한 보핀돌롤과 그 두 대사산물(18-502 및 20-785)의 알파-1 및 베타 아드레날린 수용체 차단 효능.  |  Hosohata, Y., et al. 1995. Gen Pharmacol. 26: 743-7. PMID: 7635249
  4. 보핀돌롤은 다른 베타 차단제에 비해 천천히 해리되는 베타 1-아드레날린 수용체 길항제입니다.  |  Hosohata, Y., et al. 1995. Biol Pharm Bull. 18: 1066-71. PMID: 8535397

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