Date published: 2025-9-13

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BIBX 1382 (CAS 196612-93-8)

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적용:
BIBX 1382 는 강력하고 가역적인 EGFR 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
196612-93-8
순도:
≥97%
분자량:
496.80
분자식:
C18H19ClFN7 2HCl 2H2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

BIBX 1382는 세포 투과성 피리미도피리미딘 화합물로, 세포가 없는 효소 반응(IC50 = 3 nM)과 배양에서 모두 강력하고 가역적이며 ATP 경쟁적이고 매우 선택적인 EGFR(ErbB-1, HER-1) 억제제로 작용합니다(KB 세포에서 EGF-, HGF- 및 FCS 의존 티미딘 통합에서 각각 IC50 = 0.15, 1.82 및 3.2 μM). BIBX 1382는 ErbB-2(HER-2, 신경; IC50 = 3.4 μM)에 비해 1,000배 더 높은 선택성을 나타내며 10 μM의 높은 농도에서도 IGF1R, b-InsRK, HGFR, c-src 및 VEGFR-2에 대한 활성이 거의 나타나지 않는 것으로 밝혀졌습니다.


BIBX 1382 (CAS 196612-93-8) 참고자료

  1. 실험용 항암제 BIBX1382BS와의 시험관 내 생체 적합성 연구.  |  Nuijen, B., et al. 2000. Int J Pharm. 194: 261-7. PMID: 10692650
  2. AG1478이나 PD153035가 아닌 BIBX1382BS는 온전한 세포에서 다양한 농도로 ErbB 키나아제를 억제합니다.  |  Egeblad, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 281: 25-31. PMID: 11178955
  3. 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제인 BIBX 1382 BS를 매일 지속적으로 경구 투여하는 임상 1상 및 약동학 연구.  |  Dittrich, Ch., et al. 2002. Eur J Cancer. 38: 1072-80. PMID: 12008195
  4. 두 가지 피리미도피리미딘 유도체에 의한 표피 성장 인자 수용체 활성 억제.  |  Solca, FF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 502-9. PMID: 15199094
  5. 초미세 카본 블랙 입자는 EGF 수용체 매개 신호 경로를 통해 인간 기도 상피의 증식을 자극합니다.  |  Tamaoki, J., et al. 2004. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 287: L1127-33. PMID: 15298855
  6. 타목시펜으로 유도된 MCF-7 유방암 세포의 빠른 사멸은 세포 외 신호 조절 키나아제 신호를 통해 매개되며 에스트로겐에 의해 무효화될 수 있습니다.  |  Zheng, A., et al. 2007. Endocrinology. 148: 2764-77. PMID: 17363451
  7. 출혈열 바이러스에 대한 광범위한 항바이러스 활성을 가진 세포 키나아제 억제제입니다.  |  Mohr, EL., et al. 2015. Antiviral Res. 120: 40-7. PMID: 25986249
  8. 트로글리타존은 미토콘드리아 호흡을 억제하여 18F-FDG의 암세포 흡수를 자극하고 포도당 제한에 대한 민감성을 높입니다.  |  Moon, SH., et al. 2016. J Nucl Med. 57: 129-35. PMID: 26449833
  9. 25-하이드록시콜레스테롤은 비정상적인 GP1 당화를 통한 라사 바이러스 감염을 억제합니다.  |  Shrivastava-Ranjan, P., et al. 2016. mBio. 7: PMID: 27999160
  10. EGF 수용체 자극은 PI3 키나아제 신호를 통해 유방암 세포의 포도당 대사를 해당작용으로 전환합니다.  |  Jung, KH., et al. 2019. PLoS One. 14: e0221294. PMID: 31532771

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BIBX 1382, 5 mg

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