Date published: 2025-9-7

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AS-252424 (CAS 900515-16-4)

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대체 이름:
5-(5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
적용:
AS-252424 는 선택적 PI 3-키나아제 p110γ 억제제입니다.
CAS 등록번호:
900515-16-4
순도:
>98%
분자량:
305.28
분자식:
C14H8FNO4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AS-252424는 IB PI 3-kinase 매개 세포 효과에 선택적인 강력하고 선택적인 PI 3-kinase p110 gamma 억제제 (IC50 = 33 nM)이다. AS-2524는 또한 0.23 muM의 IC50으로 RAW 264.7 대식세포에서 Akt의 C5a 매개 인산화를 방지한다. AS-252424는 카제인 키나아제와 PI 3-kinase p110 알파의 억제제이다.


AS-252424 (CAS 900515-16-4) 참고자료

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  2. 인슐린 유사 성장 인자-1은 PI3-칼파 이소폼을 통해 혈소판 활성화를 조절합니다.  |  Kim, S., et al. 2007. Blood. 110: 4206-13. PMID: 17827385
  3. 인간과 마우스 내피 세포의 S1P 유도 이동에서 PI3Kbeta와 감마 이소형의 중복되고 뚜렷한 역할.  |  Heller, R., et al. 2008. Cardiovasc Res. 80: 96-105. PMID: 18558630
  4. 랍스터 후각 수용체 뉴런에서 포스포이노시타이드 3-키나아제 매개 신호 전달.  |  Corey, EA., et al. 2010. J Neurochem. 113: 341-50. PMID: 20132480
  5. PI3K의 억제는 인간 폐 섬유아세포의 근섬유아세포로의 증식 및 분화를 방지합니다: 클래스 I P110 동형체의 역할.  |  Conte, E., et al. 2011. PLoS One. 6: e24663. PMID: 21984893
  6. PDGF에 의한 대동맥 평활근 세포 이동의 단핵구 화학촉매 단백질-1 매개 증폭에서 PI3Kγ의 주요 역할.  |  Fougerat, A., et al. 2012. Br J Pharmacol. 166: 1643-53. PMID: 22251152
  7. 포스포이노시타이드-3-키나아제/akt - 의존적 신호는 HL-1 심근세포에서 [Ca(2+)](i), I(Ca) 및 Ca(2+) 과도 상태를 유지하는 데 필요합니다.  |  Graves, BM., et al. 2012. J Biomed Sci. 19: 59. PMID: 22715995
  8. 포스포이노시타이드-3-키나제 p110α 및 p110β는 쥐 신피질의 변연부에 있는 성상아교세포에서 S상 진입을 매개합니다.  |  Müller, R., et al. 2013. Front Cell Neurosci. 7: 24. PMID: 23504389
  9. 포스포이노시타이드 3-키나제 β, 포스포이노시타이드 3-키나제 δ, 포스포이노시타이드 3-키나제 γ는 황산 마그네슘의 항염증 효과를 매개합니다.  |  Lee, PY., et al. 2015. J Surg Res. 197: 390-7. PMID: 25972311
  10. pan-PI3K 신호 억제제는 BRAF 또는 MEK 억제제와 시너지 효과를 발휘하여 BRAF 돌연변이 흑색종 세포 성장을 방지합니다.  |  Sweetlove, M., et al. 2015. Front Oncol. 5: 135. PMID: 26137449
  11. 암에서 광범위한 스펙트럼 및 이소형 특이적 p110γ 및 δ 억제제의 효능 및 약동학.  |  Setti, A., et al. 2016. J Recept Signal Transduct Res. 36: 26-36. PMID: 26791581
  12. 포스포이노시타이드 3-키나아제는 바소프레신의 항염증 효과를 매개하는 데 관여합니다.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  13. 선택적 포스포이노사이드-3-키나아제 p110δ 억제제 IPI-3063은 B 세포의 생존, 증식 및 분화를 강력하게 억제합니다.  |  Chiu, H., et al. 2017. Front Immunol. 8: 747. PMID: 28713374
  14. 릴랙신-2에 의한 RXFP1 수용체 활성화는 Gαi2-단백질/PI3Kß/γ/질소산화물 결합 경로를 통해 생쥐의 혈관 이완을 유도합니다.  |  Lian, X., et al. 2018. Front Physiol. 9: 1234. PMID: 30233409
  15. 인산화단백체학, 췌장암 세포 치료 및 내성에서 PI3K 억제제 선택적 적응 반응을 확인합니다.  |  Cintas, C., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 2433-2445. PMID: 34552006

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