AR231453 (CAS 733750-99-7)
대체 이름:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
CAS 등록번호:
733750-99-7
분자량:
505.52
분자식:
C21H24FN7O5S
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SDS 및 분석 증명서
고아 GPR119의 합성 작용제. 올레일 에탄올아미드와 같은 내인성 지질 아미드가 GPR119에서 작용제로 보고되었지만, AR231453은 최초로 보고된 고효능 작용제 (EC50=0.68nM)이다. 상기 화합물은 설치류에서 생체 내 활성을 보였고 경구 투여 후 마우스에서 경구 포도당 내성 시험에서 활성을 보였다. AR231453은 마우스 모델에서 GPR119 수용체를 통해 GLP-1의 방출을 자극했다. 76 수용체 및 효소 프로파일링 패널 (CEREP)에 걸쳐 표적 외 활성이 없고 멜라노포어 분산 분석에서 140개의 알려져 있거나 고아인 GPCR에 대한 활성이 없는 고도로 선택적인 리간드인 것으로 나타났다.
AR231453 (CAS 733750-99-7) 참고자료
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- GPR119-Gs 복합 구조에 의해 밝혀진 활성화 및 신호 전달 메커니즘. | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
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주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |