Date published: 2025-9-9

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AR-C155858 (CAS 496791-37-8)

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대체 이름:
(S)-6-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-5-[(4-hydroxyisoxazolidin-2-yl)carbonyl]-1-isobutyl-3-methylthieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS 등록번호:
496791-37-8
분자량:
461.50
분자식:
C21H27N5O5S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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AR-C155858은 모노카르복실레이트 수송체(MCT)의 억제제로서의 역할 때문에 생화학 연구계 내에서 관심이 있는 화합물이다. 이러한 특이성은 대사 재프로그래밍의 다양한 모델에서와 같이 해당과정 및 젖산 수출에 크게 의존하는 세포의 대사 변화를 조사하는 데 유용한 도구가 된다. 연구자들은 AR-C155858을 사용하여 세포막을 가로지르는 모노카르복실레이트의 수송 메커니즘과 세포 대사 및 에너지 항상성에 대한 영향을 조사한다. 또한 MCT를 억제하는 화합물의 능력은 대사 플럭스와 저산소 상태에 대한 세포의 적응에 초점을 맞춘 연구에서 중요한 역할을 했다. 또한 AR-C155858은 어떻게 젖산 수출을 차단하는 것이 세포 경로를 재지정하여 잠재적으로 원하는 대사 생성물의 축적으로 이어질 수 있는지를 이해하기 위해 대사 공학에 적용되며, 이는 산업 생명공학 분야에서 특히 중요한 관심사이다.


AR-C155858 (CAS 496791-37-8) 참고자료

  1. AR-C155858은 막 통과 나선 7-10과 관련된 세포 내 부위에 결합하는 모노카복실레이트 수송체 MCT1 및 MCT2의 강력한 억제제입니다.  |  Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 425: 523-30. PMID: 19929853
  2. AR-C155858에 의한 모노카복실레이트 수송체 2(MCT2)의 억제는 관련 보조 단백질에 의해 조절됩니다.  |  Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
  3. AR-C155858에 대한 MCT1의 주요 결합 부위 잔기를 확인하여 이 동형 선택성의 분자적 기초를 밝혀냈습니다.  |  Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
  4. γ-하이드록시부티르산 과다 복용에 대한 잠재적 치료 전략으로서의 새로운 모노카복실레이트 수송체 억제제.  |  Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
  5. AR-C155858에 대한 MCT1의 주요 결합 부위 잔기를 확인하여 이 동형 선택성의 분자적 기초를 밝혀냈습니다.  |  Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 467: 192. PMID: 25793420
  6. MCT1 억제를 통한 백혈병 세포의 포도당 의존적 성장 억제: 워버그의 단 것을 먹이고 항암 전략으로 산 배출을 차단합니다.  |  Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
  7. 쥐 4T1 유방암 종양 모델에서 모노카복실레이트 수송체 1 억제제 AR-C155858의 시험관 내 및 생체 내 효능.  |  Guan, X., et al. 2018. AAPS J. 21: 3. PMID: 30397860
  8. MCT1 억제제 AR-C155858 및 AZD3965의 세포 흡수와 쥐 4T1 유방 종양 암세포에서 MCT 매개 L- 젖산염 수송에 미치는 영향.  |  Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
  9. 시험관 내에서 모노카복실레이트 수송체 1 및 4 억제를 통해 방사선에 대한 종양 세포의 표적 감작을 유도합니다.  |  Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
  10. MCT1 또는 MCT4를 억제하여 젖산염 대사를 표적으로 삼으면 백혈병 세포 증식이 손상되고 두 가지 서로 다른 관련 사멸 경로를 유도하며 급성 골수성 백혈병 세포의 화학 요법 민감도가 증가합니다.  |  Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
  11. γ-하이드록시부티르산-에탄올 약물-약물 상호 작용: 모노카복실레이트 수송체 1 억제제를 사용한 독성 역전.  |  Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
  12. MCT1은 새로운 예후 바이오마커이며, 인간 교모세포종에서 테모졸로마이드에 대한 반응을 촉진하는 치료적 억제제입니다.  |  Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681

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