Date published: 2025-9-14

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APC 366 (CAS 158921-85-8)

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대체 이름:
N-(1-Hydroxy-2-naphthoyl)-L-arginyl-L-prolinamide
적용:
APC 366 비만 세포 트립타아제의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
158921-85-8
순도:
≥96%
분자량:
440.49
분자식:
C22H28N6O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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인간 편도선 및 폐 세포로부터 트립타제 유도 히스타민 방출을 억제하는 비만 세포 트립타제 (Ki = 7.1 µM)의 선택적 억제제. APC 366은 친염증성 사이토카인 합성에 중요한 효소인 사이클로옥시게나제-2 (COx-2)의 활성을 방해하는 것으로 관찰되었다. 또한, 이 화합물은 항염증성 핵 인자-카파 B (NF-κB) 신호 전달 경로를 활성화하는 능력을 입증했다.


APC 366 (CAS 158921-85-8) 참고자료

  1. 비만 세포 매개 질환 치료를 위한 트립타아제 억제제.  |  Rice, KD., et al. 1998. Curr Pharm Des. 4: 381-96. PMID: 10197050
  2. 트립타아제 억제제 APC-366은 아스카리스 수움에 감작된 돼지의 알레르기 항원에 대한 급성 기도 반응을 감소시킵니다.  |  Sylvin, H., et al. 2002. Clin Exp Allergy. 32: 967-71. PMID: 12047446
  3. 인간 기도의 비만 세포 안정화제로서의 트립타아제 억제제: 트립타아제 및 기타 프로테아제 활성화 수용체 2의 작용제가 히스타민 방출에 미치는 영향.  |  He, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 119-26. PMID: 14722328
  4. 트립 타제 억제제: 새로운 종류의 항염증제.  |  Numerof, RP., et al. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 811-7. PMID: 15989643
  5. 비만 세포 트립타제는 근아세포 증식을 자극하는데, 이는 프로테아제 활성화 수용체-2와 사이클로옥시게나제-2에 의존하는 메커니즘입니다.  |  Duchesne, E., et al. 2011. BMC Musculoskelet Disord. 12: 235. PMID: 21999702
  6. 비만 세포 트립타제는 프로테아제 활성화 수용체 2를 통해 생쥐의 흉막강에서 호산구 모집을 유도합니다.  |  Matos, NA., et al. 2013. Inflammation. 36: 1260-7. PMID: 23749157
  7. 트립타아제 억제제 APC 366은 간 성상 세포에서 트립타아제/프로테아제 활성화 수용체 2 상호작용에 의해 유도되는 콜라겐 합성을 억제하여 간 섬유화를 예방합니다.  |  Lu, J., et al. 2014. Int Immunopharmacol. 20: 352-7. PMID: 24735816
  8. 프로테아제 활성화 수용체 2 차단은 실험적 늑막염에서 CCL11 또는 알레르겐 유발 호산구 모집을 손상시킵니다.  |  Matos, NA., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 627-33. PMID: 24972241
  9. 지리적 위축에서 비만 세포의 역할.  |  Ogura, S., et al. 2020. FASEB J. 34: 10117-10131. PMID: 32525594
  10. 트립타제 억제제는 알레르기 양에서 알레르겐 유발 기도 및 염증 반응을 차단합니다.  |  Clark, JM., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 2076-83. PMID: 8520778
  11. 기니피그 폐 트립타아제. 비만 세포로의 국소화 및 부분적으로 정제된 효소의 특성 분석.  |  McEuen, AR., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 331-40. PMID: 8694858
  12. 흡입된 트립타제는 히스타민 방출을 통해 양에게 기관지 수축을 유발합니다.  |  Molinari, JF., et al. 1996. Am J Respir Crit Care Med. 154: 649-53. PMID: 8810600
  13. 알레르기 양에서 즉각적인 피부 반응에서 트립타아제의 역할.  |  Molinari, JF., et al. 1995. J Appl Physiol (1985). 79: 1966-70. PMID: 8847261
  14. 인간 비만 세포 활성화에서 트립타제의 역할: 트립타제 및 트립타제 억제제에 의한 히스타민 방출 조절.  |  He, S., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 286: 289-97. PMID: 9655871
  15. 트립타아제는 분리된 기니피그 기관지에서 과민 반응을 매개합니다.  |  Barrios, VE., et al. 1998. Life Sci. 63: 2295-303. PMID: 9877219

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