Date published: 2025-9-11

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AL 8810 (CAS 246246-19-5)

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적용:
AL 8810 는 FP 수용체에서 강력한 길항제로 작용하는 PGF2α의 11β- 플루오로 유사체입니다.
CAS 등록번호:
246246-19-5
순도:
≥98%
분자량:
402.50
분자식:
C24H31O4F
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

AL 8810은 PGF2α의 11β-플루오로 유사체로 FP 수용체에서 강력하고 선택적인 길항제로 작용합니다.1 AL 8810은 200-300nm 범위에서 FP 수용체 제제에 대한 내재적 길항제 활성은 약하지만 이 농도에서 강력한 FP 수용체 작용제인 플루프로스테놀의 활성에 완전히 길항하며 EC50 값은 약 430nm에 달합니다. AL 8810은 스위스 3T3 섬유아세포에서 비마토프로스트에 의한 칼슘 동원을 100µM에서 완전히 길항하여 비마토프로스트가 이 제제에서 FP 작용제로 작용함을 나타냅니다.2 복제된 인간 섬모체 FP 수용체에서 여러 강력한 작용제의 억제에 대한 Ki는 1-2µM 범위 내에 있습니다.3


AL 8810 (CAS 246246-19-5) 참고자료

  1. AL-8810: 프로스타글란딘 F2 알파(FP) 수용체에서 선택적 길항 효과가 있는 새로운 프로스타글란딘 F2 알파 유사체입니다.  |  Griffin, BW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1278-84. PMID: 10454504
  2. 인슐린은 기도 평활근 수축을 유도합니다.  |  Schaafsma, D., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 136-42. PMID: 17160007
  3. 고양이 홍채에서 프로스타마이드(프로스타글란딘-에탄올아미드)의 활성을 선택적으로 차단하는 길항제를 발견했습니다.  |  Woodward, DF., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 342-52. PMID: 17179945
  4. 프로스타글란딘 F2α 수용체 반응을 EGFR 의존적 MAPK의 전이 활성화로 편향.  |  Goupil, E., et al. 2012. Mol Endocrinol. 26: 1189-202. PMID: 22638073
  5. 프로스타글란딘 FP 수용체 억제제는 허혈성 뇌 손상과 신경 독성을 감소시킵니다.  |  Kim, YT., et al. 2012. Neurobiol Dis. 48: 58-65. PMID: 22709986
  6. 프로스타글란딘 에탄올아미드는 인간 이식 대장염 모델에서 손상을 약화시킵니다.  |  Nicotra, LL., et al. 2013. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 100-101: 22-9. PMID: 23380599
  7. 프로스타글란딘 F2α FP 수용체 길항제는 실험적 외상성 뇌 손상 후 결과를 개선합니다.  |  Glushakov, AV., et al. 2013. J Neuroinflammation. 10: 132. PMID: 24172576
  8. 내독소 처리된 돼지 관상동맥에서 브라디키닌에 대한 내피 독립적 수축의 COX-2 매개 유도.  |  More, AS., et al. 2014. J Cardiovasc Pharmacol. 64: 209-17. PMID: 25192543
  9. 프로스타글란딘 F₂α는 내독성 쥐에서 콜린성 자극에 대한 심방 연대성 저반응성을 조절합니다.  |  Nikoui, V., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 748: 149-56. PMID: 25446912
  10. 수정 4일 후 프로스타글란딘 F2α 수용체 길항제 자궁 내 투여 후 수유 중인 젖소의 번식 능력.  |  Deaver, SE., et al. 2015. Theriogenology. 83: 560-6. PMID: 25488790
  11. 프로스타글란딘 FP 수용체 길항제: 발견, 약리학적 특성 및 치료적 유용성.  |  Sharif, NA. and Klimko, PG. 2019. Br J Pharmacol. 176: 1059-1078. PMID: 29679483
  12. 라타노프로스트 신호의 하류 이펙터 분자인 스타니오칼신-1(STC-1)은 안압 감소를 위해 FP 수용체와 독립적으로 작용합니다.  |  Roddy, GW., et al. 2020. PLoS One. 15: e0232591. PMID: 32365129
  13. P2X4 수용체 길항제인 NP-1815-PX가 기니피그 기관 및 기관지 평활근의 수축에 미치는 영향.  |  Obara, K., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1158-1165. PMID: 35908896

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