Akt1/2 kinase inhibitor 의 분자 구조
Akt1/2 kinase inhibitor 억제제
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대체 이름:
1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one trifluoroacetate salt ; Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt ; Akti-1/2 trifluoroacetate salt
적용:
Akt1/2 kinase inhibitor 이소자임 선택적 Akt1/2 키나아제 억제제입니다.
순도:
≥98%
분자량:
683.69
분자식:
C36H32F3N7O4•xC2HF3O2
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SDS 및 분석 증명서
Akt1/2 키나아제 억제제는 동종효소 선택적 Akt1/2 키나아제 억제제이다. 시험관 내 키나아제 분석에서 이것은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대한 IC50 = 58nM, 210nM 및 2.12mM을 보여준다. 억제는 플렉스트린 상동성(PH) 도메인에 의존하는 것으로 보이며, Akt1/2 키나아제 억제제는 50μM만큼 높은 농도에서도 PH 도메인-lacking Akt 또는 다른 밀접하게 관련된 AGC 계열 키나아제, PKA, PKC 및 SGK에 대한 억제 효과가 없다. Akt는 포도당 대사, 세포 증식, 세포 사멸, 전사 및 세포 이동과 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 하는 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나아제이다. Akt1/2를 억제하면 세포 자멸이 증가하고 증식이 감소할 수 있으며 상처 치유, 종양 전이 또는 혈관 형성과 같은 과정이 변경될 수 있다. Akt 경로는 많은 암에서 종종 과활성화되기 때문에, 특히 이러한 이소형이 현저하게 관련된 암에서 Akt1/2를 표적으로 하는 것은 종양 성장을 늦출 수 있다.
Akt1/2 kinase inhibitor 억제제 참고자료
- 플렉스트린 상동성 도메인 의존성 및 동종 효소 특이적 Akt 억제제의 식별 및 특성화. | Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
- 강력한 Akt1 및 Akt2 이중 억제제로서 2,3,5-삼 치환 피리딘 유도체 발견. | Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
- 아펠린은 PI3K/Akt/FoxO3a/MMP-2 경로를 통해 혈관 평활근 세포의 이동을 유도합니다. | Wang, C., et al. 2015. Int J Biochem Cell Biol. 69: 173-82. PMID: 26494002
- 메트포르민은 PK2/PKR 경로를 활성화하여 당뇨병성 심근증을 개선합니다. | Yang, Z., et al. 2020. Front Physiol. 11: 425. PMID: 32508669
- [RNase 바이나아제와 AKT1/2 키나아제 억제제의 조합은 카스미-1 세포에서 두 가지 대체 생존 경로를 차단합니다]. | Mitkevich, VA., et al. 2022. Mol Biol (Mosk). 56: 764-773. PMID: 36165015
의 억제제:
Akt1, Akt2, Ser/Thr Protein Kinase.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Akt1/2 kinase inhibitor, 5 mg | sc-300173 | 5 mg | $243.00 |