Date published: 2026-2-15

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AHU 377 (CAS 149709-62-6)

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대체 이름:
Sacubitril; AHU377; AHU-377
적용:
AHU 377 IC50 값이 5nm인 네프릴리신 억제제입니다.
CAS 등록번호:
149709-62-6
순도:
≥98%
분자량:
411.49
분자식:
C24H29NO5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

AHU 377은 IC50 값이 5 nM인 네프릴리신의 억제제이다. AHU 377과 안지오텐신 II AT1 수용체 길항제 발사르탄은 LCZ696을 1:1 몰비로 구성한다. LCZ696은 안지오텐신 수용체 네프릴리신 억제제이다. 혈압을 감소시킬 수 있으며, 심부전 치료를 위한 신규 약물이 될 수 있다. AHU 377은 전구약물로서, 에틸 에스테르의 효소적 절단에 의해 활성 형태 LBQ657로 전환될 수 있다. AHU 377 (30 및 100 mg/kg, PO)은 Dahl-SS 랫드에서 용량 의존적으로 항고혈압 효과를 유발할 수 있음이 보고되어 있다. 그러나 DOCA-염 고혈압 랫드에서는 약한 감소를 보인다. 두 가지 약제인 sacubitril (네프릴리신 억제제)와 발사르탄 (안지오텐신 수용체 차단제)을 병합하였다. 네프릴리신은 나트륨과 체내 수분 균형을 조절하는 역할을 하는 나트륨 이뇨 펩티드를 분해하는 효소이다. AHU 377은 네프릴리신을 억제함으로써 나트륨 이뇨 펩티드의 농도를 증가시켜 나트륨과 수분 배설을 증가시키고 혈액량과 혈압을 감소시킨다.


AHU 377 (CAS 149709-62-6) 참고자료

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  3. 안지오텐신 수용체 차단제-중성 엔도펩티다제 억제제 병용 요법은 안지오텐신 수용체 차단제 단독 요법에 비해 추가적인 혈압 강하 효과를 제공합니다.  |  Bloch, MJ. and Basile, JN. 2010. J Clin Hypertens (Greenwich). 12: 809-12. PMID: 21029344
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  10. 심혈관 질환에서의 ARNI: 현재의 증거와 미래의 관점.  |  Kuchulakanti, PK. 2020. Future Cardiol. 16: 505-515. PMID: 32319309
  11. 안지오텐신 수용체-네프릴리신 억제제: 고혈압 치료의 포괄적인 검토 및 시사점.  |  Yamamoto, K. and Rakugi, H. 2021. Hypertens Res. 44: 1239-1250. PMID: 34290389
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  13. A1435 암컷 자연 고혈압 쥐에서 발사르탄과 비교한 발사르탄 + AHU377(LCZ696)의 심장 및 질 섬유증 약화 효과  |  Yang, Zhao; Ma, Ruixin; Yu, Xiaorong; Li, Ningyin; Zhao, Xu; Zhang, Panpan; Yu, Heng; Liang, Wei; Zhang, Xiaowei; Yuan, Ruowen; Yu, Jing. 2018. Journal of Hypertension. 36.
  14. 안티센스 올리고뉴클레오티드(ASO)에 의한 네프릴리신 억제는 염분 유발 쥐 만성 신장 질환 모델에서 신장 손상을 개선합니다.  |  Steve Ting-Yuan Yeh, Adam Mullick, Carol Kuo, Mark Graham, Rosanne Crooke. 2018. The FASEB. 32: lb353-lb353.

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