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AHU 377은 IC50 값이 5 nM인 네프릴리신의 억제제이다. AHU 377과 안지오텐신 II AT1 수용체 길항제 발사르탄은 LCZ696을 1:1 몰비로 구성한다. LCZ696은 안지오텐신 수용체 네프릴리신 억제제이다. 혈압을 감소시킬 수 있으며, 심부전 치료를 위한 신규 약물이 될 수 있다. AHU 377은 전구약물로서, 에틸 에스테르의 효소적 절단에 의해 활성 형태 LBQ657로 전환될 수 있다. AHU 377 (30 및 100 mg/kg, PO)은 Dahl-SS 랫드에서 용량 의존적으로 항고혈압 효과를 유발할 수 있음이 보고되어 있다. 그러나 DOCA-염 고혈압 랫드에서는 약한 감소를 보인다. 두 가지 약제인 sacubitril (네프릴리신 억제제)와 발사르탄 (안지오텐신 수용체 차단제)을 병합하였다. 네프릴리신은 나트륨과 체내 수분 균형을 조절하는 역할을 하는 나트륨 이뇨 펩티드를 분해하는 효소이다. AHU 377은 네프릴리신을 억제함으로써 나트륨 이뇨 펩티드의 농도를 증가시켜 나트륨과 수분 배설을 증가시키고 혈액량과 혈압을 감소시킨다.
주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
AHU 377, 5 mg | sc-492600 | 5 mg | $235.00 |