Date published: 2025-9-10

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AG-1296 (CAS 146535-11-7)

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대체 이름:
6,7-Dimethoxy-3-phenylquinoxaline;Tyrphostin AG 1296
적용:
AG-1296 는 PDGFR 키나아제 및 c-Kit의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
146535-11-7
순도:
>98%
분자량:
266.29
분자식:
C16H14N2O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AG-1296은 in vitro 및 in cell (Swiss 3T3 세포) 모두에서 PDGFR kinase (IC50 = 0.4 muM)의 강력하고 선택적인 억제제이다. 이 화합물은 또한 Bek (FGF 수용체) tyrosine kinase 및 c-kit를 억제한다. 시스 종양 유전자 형질감염 NIH3T3 세포를 AG-1296으로 처리하면 형질전환된 표현형이 역전된다. 또한 소세포 폐암 세포주(H526)에서 세포자멸사를 유도한다. AG-1296은 Tyrosine Kinase의 억제제이다. AG-1296은 PDGFR-alpha 및 PDGFR-beta의 억제제이다.


AG-1296 (CAS 146535-11-7) 참고자료

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  2. TGF-베타 1은 기본 섬유아세포 성장 인자(FGF-2)의 유도를 통해 인간 신장 섬유아세포의 증식을 유도합니다.  |  Strutz, F., et al. 2001. Kidney Int. 59: 579-92. PMID: 11168939
  3. 각막 신생 혈관 형성의 발병 기전에서 PDGF 수용체 억제제와 PI3-키나아제 신호 전달의 역할.  |  Dell, S., et al. 2006. Invest Ophthalmol Vis Sci. 47: 1928-37. PMID: 16639000
  4. 간 성상 세포 돌출부는 혈소판 유래 성장 인자-BB와 화학 주성을 결합합니다.  |  Melton, AC. and Yee, HF. 2007. Hepatology. 45: 1446-53. PMID: 17465006
  5. 순환 균주는 PDGF 수용체 베타를 활성화하여 마우스 배아 줄기세포를 혈관 평활근 세포로 분화하도록 유도합니다.  |  Shimizu, N., et al. 2008. J Appl Physiol (1985). 104: 766-72. PMID: 18187612
  6. 혈관 내피 성장 인자 수용체/혈소판 유래 성장 인자 수용체 억제의 조합은 진행 단계 마우스 각막 신생혈관에 대한 항혈관 신생 효능을 현저하게 개선합니다.  |  Chaoran, Z., et al. 2011. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 249: 1493-501. PMID: 21574021
  7. 핑골리모드는 쥐 유방암 모델에서 수니티닙 말레이트의 효과를 강화합니다.  |  Mousseau, Y., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 31-40. PMID: 22160641
  8. 티르포스틴 AG 1296은 시험관 내 및 생체 내에서 교모세포종 세포 자멸사를 유도합니다.  |  Li, H., et al. 2015. Oncol Lett. 10: 3429-3433. PMID: 26788146
  9. TGF-β와 PDGFRα 신호 경로 사이의 누화는 기질 섬유-지방 형성 전구세포의 운명을 조절합니다.  |  Contreras, O., et al. 2019. J Cell Sci. 132: PMID: 31434718
  10. 저분자 억제제 - 티르포스틴 AG1296은 횡문근육종 세포의 증식, 생존 및 이동을 조절합니다.  |  Lasota, M., et al. 2021. J Physiol Pharmacol. 72: PMID: 35377340
  11. 티로신 키나제 억제: 약물 개발에 대한 접근 방식.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  12. 수용체 차단 티르포스틴 AG1296에 의한 혈소판 유래 성장 인자 베타 수용체 자가 인산화의 인산화 부위 특이적 억제.  |  Kovalenko, M., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6260-9. PMID: 9174341
  13. 퀴녹살린 티르포스틴에 의한 소세포 폐암의 세포사멸 유도 및 성장 억제.  |  Krystal, GW., et al. 1997. Cancer Res. 57: 2203-8. PMID: 9187122

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AG-1296, 5 mg

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