Date published: 2025-9-7

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A 740003 (CAS 861393-28-4)

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대체 이름:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
적용:
A 740003 는 강력하고 선택적이며 경쟁력 있는 P2X7 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
861393-28-4
순도:
≥98%
분자량:
474.56
분자식:
C26H30N6O3
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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740003은 전염증성 사이토카인 인터루킨-1베타(IL-1베타) 방출을 강력하게 차단하는 것으로 나타난 P2X7 수용체의 경쟁적 길항제이다. 실험은 P2X7 수용체의 약간의 활성화가 비선택적 양이온 채널의 개방을 급격하게 증가시킨다는 것을 보고하였다. P2X7 수용체는 ATP에 민감하고 면역학적 기원의 세포에 국한되어 있다.


A 740003 (CAS 861393-28-4) 참고자료

  1. A-740003 [N-(1-{[(시아노이미노)(5-퀴놀리닐아미노) 메틸]아미노}-2,2-디메틸프로필)-2-(3,4-디메톡시페닐)아세타미드]는 새롭고 선택적인 P2X7 수용체 길항제로 쥐의 신경병증성 통증이 용량 의존적으로 감소합니다.  |  Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
  2. 새로운 P2X7 수용체 길항제는 통증을 완화합니다.  |  King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
  3. 포유류 P2X7 수용체 약리학: 재조합 마우스, 쥐, 인간 P2X7 수용체의 비교.  |  Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
  4. P2X₇-매개 칼슘 유입은 조골 세포 유사 세포의 지속적인 PI3K 의존적 대사산 생산 증가를 유발합니다.  |  Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
  5. 신경염증의 새로운 추적자로서의 P2X7 수용체 길항제 [¹¹C]A-740003의 합성 및 초기 전임상 평가.  |  Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
  6. 쥐의 중뇌 회백질에서 P2X7 수용체의 활성화는 모르핀 내성을 촉진합니다.  |  Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
  7. 폐고혈압의 발생과 진행에서 P2X7R의 역할.  |  Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
  8. P2 × 7, 브라디키닌, 도파민 수용체 활성화의 순환 경로가 쥐의 무릎 관절에서 지속적인 관절 통각 과민증을 유도합니다.  |  Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
  9. 중뇌 주변 회색에서 P2X7 수용체의 활성화는 골암 통증 쥐에서 트라마돌의 진통 효과에 관여합니다.  |  Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
  10. 치아 치수 조직에서 P2X7 수용체의 활성화는 급성 치수염을 앓는 쥐의 통증에 기여합니다.  |  Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
  11. 염증 반응에서 ATP 이온 채널 P2X 퓨린성 수용체.  |  Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
  12. P2X 및 P2Y 수용체 길항제는 ATP 유도 미세아교세포의 염증을 감소시킵니다.  |  Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457

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