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A-674563은 강력한 선택적 단백질 키나아제 B/Akt 억제제입니다(IC50 = 14 nM). A-674563은 또한 PKA 및 CDK2에 대한 억제 활성을 보여줍니다(IC50: PKA = 16nm; CDK2 = 46nm). A-674563은 시험관 내 분석에서 퍼킨제 섬유의 탈분극에 상당한 영향을 미치고 생체 내에서는 심각한 심혈관 독성(예: 저혈압)에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 단백질 키나아제 A에 결합된 A-674563의 X-선 구조는 키나아제 도메인에서 Akt와 80% 상동성을 나타내며, 페닐기가 리간드-단백질 복합체에서 단단히 결합되지 않았음을 시사합니다. Akt 억제제 A-674563은 종양 세포의 증식을 억제하는 것으로 나타났습니다(EC50: 0.4 μM). A-674563과 파클리탁셀(탁솔, sc-201439)을 병용 투여했을 때 PC-3 이종 이식 모델에서 파클리탁셀의 효능을 향상시켰습니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
A-674563, 2 mg | sc-364393 | 2 mg | $232.00 | |||
A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |