5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen 의 분자 구조, CAS 번호: 870653-45-5
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5)
인용논문 보기 (1)
대체 이름:
PAP-1
적용:
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen 는 전압-게이팅 칼륨 채널인 Kv1.3의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
870653-45-5
순도:
≥98%
분자량:
350.36
분자식:
C21H18O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
빠른 링크
주문정보
논문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
5-(4-페녹시부톡시)psoralen은 특히 Kv1.3 채널을 대상으로 하는 KCNA3 채널의 차단제이다. 이 화합물은 자가 면역 질환의 발달에 중요한 이펙터 메모리 T 세포의 활성화와 증식을 방해함으로써 플라크 건선을 치료할 수 있는 잠재력을 보여준다. 특히, PAP-1은 지방 조직에 의한 TNFα의 분비를 감소시키지만 IL-6의 분비에는 영향을 미치지 않는다. 또한, PAP-1은 CD4(+)CD28(null)T 세포로부터 세포질 과립의 외세포화를 억제하는 능력을 보여준다. 그 억제 효과는 인간 채널을 발현하는 세포에서 -80mV에서 2nM의 EC50 값을 갖는 Kv1.3 전압-게이트 칼륨 채널에 특이적이다. PAP-1은 45~15,000nM 범위의 EC50 값으로 칼륨, 나트륨, 칼슘 및 염화물 채널을 포함한 22개 이온 채널의 범위에 걸쳐 Kv1.3에 대한 선택성을 나타낸다. 실험에서 PAP-1은 항-CD3 항체에 의해 유도된 격리된 인간 CCR7-이펙터 메모리 T 세포의 증식을 억제한다. 쥐를 사용한 생체 내 연구는 3mg/kg의 용량에서 PAP-1이 오발부민 유발 지연형 과민증을 억제할 수 있음을 보여주었다.
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5) 참고자료
- 자가 면역 질환에서 이펙터 기억 T 세포를 억제하기 위한 선택적 저분자 Kv1.3 차단제인 PAP-1의 설계. | Schmitz, A., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1254-70. PMID: 16099841
- 붉은털원숭이에서 선택적 Kv1.3 채널 차단제 5-(4-페녹시부톡시)소랄렌의 약동학, 독성 및 기능적 연구. | Pereira, LE., et al. 2007. Exp Biol Med (Maywood). 232: 1338-54. PMID: 17959847
- 4-페녹시부톡시 치환 헤테로사이클-림프구 칼륨 채널 Kv1.3의 차단제에 대한 구조-활성 관계 연구. | Bodendiek, SB., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1838-52. PMID: 19056148
- 두 개의 양이온성 리간드와 칼륨 이온의 삼원 복합체에 의한 칼륨 채널 차단. | Zimin, PI., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 588-99. PMID: 20601455
- 쥐에서 Kv1.3 차단제 PAP-1(5-(4-페녹시부톡시)소랄렌)의 1상 대사산물의 확인 및 만성 독성 연구. | Hao, B., et al. 2011. Xenobiotica. 41: 198-211. PMID: 21070145
- HIV-1 Tat 단백질은 미세아교세포 외측 K(+) 전류와 그에 따른 신경독성 활성을 증가시킵니다. | Liu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e64904. PMID: 23738010
- 5-(4-페녹시부톡시)소랄렌(PAP-1)에 의한 쥐의 가자미근과 지방 세포의 포도당 흡수 자극은 Kv1.3이 아닌 Kv1.5가 매개할 수 있습니다. | Ngala, RA., et al. 2014. PeerJ. 2: e614. PMID: 25320682
- Kv1.2 칼륨 채널에서 PAP-1 결합 부위의 인실리코 동정. | Jorgensen, C., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1299-307. PMID: 25734225
- 메탐페타민은 미세아교세포의 외부 K+ 전류를 강화하여 HIV-1gp120에 의한 미세아교세포 신경독성 활성을 강화합니다. | Liu, J., et al. 2017. Mol Cell Neurosci. 82: 167-175. PMID: 28552341
- 항부정맥제에 의한 전압-게이티드 K+ 채널 Kv1.5의 억제. | Chen, R. and Chung, SH. 2018. Biochemistry. 57: 2704-2710. PMID: 29652491
- 혈뇌장벽을 극복하는 Angiopep2-PAPTP 구조. 뇌종양에 대한 새로운 관점. | Parrasia, S., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 14: PMID: 33562146
- 전압 게이트 칼륨 채널 KV1.3은 염증 동안 호중구 모집을 조절합니다. | Immler, R., et al. 2022. Cardiovasc Res. 118: 1289-1302. PMID: 33881519
- Kv1.3 칼륨 채널의 봉쇄는 간질에서 미세아교세포 매개 신경염증을 억제합니다. | Zhang, X., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499018
의 억제제:
ALPPL2, KVβ.1, KV1.3.의 활성화자:
EG215895, KV1.1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 5 mg | sc-252247 | 5 mg | $116.00 | |||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 25 mg | sc-252247A | 25 mg | $714.00 |