4-(5-Ethyl-thiophen-2-yl)-5-methyl-thiazol-2-ylamine

Lck 억제제는 세포 투과성 피롤로피리미딘 화합물로, Lck의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제로 작용합니다(5 뮤엠 ATP에서 IC50 = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 muM and 1.98 muM for lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr and Tie-2, respectively IC50 at 1 mM ATP = 16 muM, 66 nM, 126 nM, 420 nM and 5.18 muM for Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn and Csk, respectively). Only minimally affects the activities of other kinases (IC50 = 3.2 muM, > 33 뮤엠, > 50 뮤엠 및 > 50 뮤엠에서 각각 EGFR, PKC, CDC2/B 및 ZAP-70에 대해). 또한 시험관 내에서 T세포 수용체에 의해 자극된 IL-2 생성을 강력하게 차단하는 것으로 나타났습니다(Jurkat T 세포에서 IC50 < 1-40 nM).