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FGF/VEGF 수용체 티로신 키나제 억제제인 PD173074는 세포 투과성 피리도피리미딘 화합물로, FGF 및 VEGF 수용체의 강력한 ATP 경쟁적 가역적 억제제로 작용할 수 있습니다{IC50 = Flg (FGFR1)의 경우 21.5 nM}. 훨씬 더 높은 농도(각각 IC50 = 17.6 뮤엠, 19.8 뮤엠)에서만 PDGFR 및 c-Src를 억제하고 50 뮤엠의 높은 농도에서도 EGFR, InsR, MEK 및 cPKC에 대해서는 거의 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 또한 시험관 내에서 NIH3T3 세포에서 내인성 Flg(FGFR1, IC50 <5 nM) 및 과발현된 Flk-1(VEGFR2, IC50 <200 nM)의 자가 인산화를 억제하는 것으로 나타났습니다. FGFR 신호의 억제는 혈관 신생을 저해하고 ERK1/2 활성화를 통한 줄기세포의 자가 재생을 저해합니다. 또한 FGFR-3의 억제제로도 표시됩니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
3-[(Benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)-amino]-propan-1-ol, 500 mg | sc-310576 | 500 mg | $260.00 |