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PP1 유사체 II, 1NM-PP1은 세포 투과성 PP1 유사체로, 야생형 전구체에 비해 돌연변이 키나아제를 강력하고 선택적으로 억제하는 작용을 합니다. 야생형 키나아제에 비해 단일 염기 치환에 의해 '아날로그 민감성'으로 변이된 키나아제의 억제제입니다. PP1 Analog II, 1NM-PP1은 v-Src보다 우선적으로 I338G 치환이 있는 v-Src-as1을 최적으로 억제하기 위해 처음 개발되었습니다(각각 IC50 = 4.2 nM 대 28 muM). 다른 키나아제의 상동 돌연변이는 유사한 아날로그 감도를 생성했습니다(예: c-Fyn-as1의 경우 IC50 = 3.2 nM, CDK2-as1의 경우 c-Fyn 5.0 nM, CDK2의 경우 29 muM, CAMKII-as1의 경우 8.0 nM, CAMKII의 경우 24 muM). 이 접근법은 포유류와 효모 시스템 모두에서 여러 키나아제의 기능을 규명하는 데 사용되었습니다. 또한, 막 통과 키나아제인 Ire1의 돌연변이를 활성화하는 작용을 할 수도 있습니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
3-[(4-Fluorobenzyl)oxy]-2-thiophenecarboxylic acid, 500 mg | sc-310526 | 500 mg | $198.00 | |||
3-[(4-Fluorobenzyl)oxy]-2-thiophenecarboxylic acid, 1 g | sc-310526A | 1 g | $269.00 |