Date published: 2025-9-10

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17-GMB-APA-GA

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대체 이름:
17-(3-(4-Maleimidobutyrcarboxamido)propylamino)-demethoxygeldanamycin
적용:
17-GMB-APA-GA 는 겔다나마이신 및 Hsp90 억제제의 유용한 유사체입니다.
분자량:
767.87
분자식:
C39H53N5O11
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

17-GMB-APA-GA는 세포 신호 전달, 증식 및 생존에 관여하는 수많은 클라이언트 단백질의 접힘, 유지 및 조절에 중요한 역할을 하는 필수 분자 샤프론인 열충격 단백질 90(Hsp90)의 활성을 억제하도록 화학적으로 조작된 분자입니다. 이 화합물은 안사마이신 항생제인 겔다나마이신의 유도체로, Hsp90에 대한 결합 친화력과 선택성을 향상시키기 위해 특별히 변형되었습니다. 17-GMB-APA-GA의 작용 메커니즘은 Hsp90의 ATP 결합 도메인과의 상호 작용을 통해 Hsp90의 샤프론 기능에 필요한 ATPase 활성을 방해하는 데 중점을 두고 있습니다. 이러한 억제는 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 통해 Hsp90 클라이언트 단백질의 불안정화 및 후속 분해로 이어집니다. 연구에서 17-GMB-APA-GA는 세포 과정에서 Hsp90과 그 클라이언트 단백질의 역할을 해부하는 도구로 활용되었습니다. 이 화합물을 통해 Hsp90의 기능 수준을 효과적으로 낮춤으로써 연구자들은 세포 주기 제어, 신호 전달 경로, 스트레스에 대한 세포 반응에 미치는 영향을 조사할 수 있습니다. 이를 통해 단백질 항상성을 지배하는 세포 메커니즘과 그 파괴의 잠재적 결과에 대한 귀중한 통찰력을 얻었으며, 세포 생물학 및 단백질 조절에 대한 이해를 높일 수 있었습니다.


17-GMB-APA-GA 참고자료

  1. 겔다나마이신-허셉틴 면역 접합체의 항증식 활성의 합성 및 평가.  |  Mandler, R., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 1025-8. PMID: 10843208
  2. 겔다나마이신과 항 HER2 단일 클론 항체의 면역 접합체: 인간 유방암 세포주에 대한 항증식 활성.  |  Mandler, R., et al. 2000. J Natl Cancer Inst. 92: 1573-81. PMID: 11018093
  3. 합성 전략의 수정은 겔다나마이신-허셉틴 면역접합체의 수율과 효능을 향상시킵니다.  |  Mandler, R., et al. 2002. Bioconjug Chem. 13: 786-91. PMID: 12121134
  4. 허셉틴-겔다나마이신 면역 접합체: 약동학, 생체 분포 및 향상된 항종양 활성.  |  Mandler, R., et al. 2004. Cancer Res. 64: 1460-7. PMID: 14973048
  5. 세포 소기관 특이적 Hsp90 샤프론 네트워크에 의한 종양 세포 미토콘드리아 항상성 조절.  |  Kang, BH., et al. 2007. Cell. 131: 257-70. PMID: 17956728
  6. 약물 표적으로서 원생동물 기생충 HSP90에 대한 최근 특허를 살펴봅니다.  |  Angel, SO., et al. 2013. Recent Pat Biotechnol. 7: 2-8. PMID: 23002958

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