ZFHX2 억제제

일반적인 ZFHX2 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, 사이클로파민 CAS 4449-51-8 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ZFHX2의 기능적 활성을 표적으로 하는 억제제는 신호 전달 경로에 영향을 미치는 다양한 메커니즘과 발현 및 활성을 조절하는 후성 유전적 변형을 통해 작동합니다. 예를 들어, 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하는 화합물과 같이 염색질 접근성과 구조에 영향을 미치는 화합물은 전사인자가 DNA에 접근하는 것을 제한하여 ZFHX2의 발현을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 DNA 메틸화 패턴을 방해하는 약제는 ZFHX2 유전자 프로모터의 후성유전학적 상태를 변경하여 전사를 억제할 수 있습니다. 추가 억제제는 ERK/MAPK 및 PI3K/AKT 경로와 같은 신호 전달 경로를 조절하여 ZFHX2 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 경로를 방해하면 ZFHX2를 포함한 전사 인자가 활성화 신호를 받을 가능성이 낮아져 전사 활동이 감소합니다.

또한, 헤지혹, TGF-β, 노치 신호 전달 경로를 표적으로 하는 특정 억제제는 이러한 경로의 구성 요소이거나 이 경로에 의해 조절되는 유전자의 발현을 변화시켜 ZFHX2의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. mTOR를 표적으로 하여 단백질 합성을 막는 억제제와 사이클린 의존성 키나아제를 억제하여 세포 주기를 차단하는 억제제 또한 ZFHX2 수준과 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한 전사 활성제의 모집을 방해하거나 성장 인자 신호 전달에 관여하는 티로신 키나제 수용체를 억제하는 저분자들도 ZFHX2 기능을 조절할 수 있습니다. 예를 들어, BET 브로모도메인 단백질과 염색질 간의 상호작용을 억제하면 ZFHX2의 전사 조절이 억제될 수 있고, EGFR 티로신 키나제 활성을 억제하면 MAPK 경로 신호가 약화되어 전사 인자로서 ZFHX2의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다.