VN1R4 억제제

일반적인 VN1R4 억제제에는 메티마졸 CAS 60-56-0, α-요오드아세타마이드 CAS 144-48-9, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 제니스테인 CAS 446-72-0 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

VN1R4의 화학적 억제제에는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 방해할 수 있는 다양한 화합물이 포함됩니다. 브로모아세트산은 알킬화제로 작용하여 시스테인 잔기를 공유 결합으로 변형시켜 VN1R4의 구조와 기능을 변경하여 잠재적으로 비활성 상태로 만들 수 있습니다. 마찬가지로 요오도아세타미드는 시스테인 잔기를 비가역적으로 변형시켜 VN1R4의 기능을 억제하는 구조적 변화를 일으킬 수 있습니다. 메티마졸은 기질 모방체로 작용하여 VN1R4의 활성 부위에 결합하여 정상 기질이 VN1R4 활동에 필요한 촉매 또는 결합 영역에 접근하지 못하게 할 수 있습니다. 클로로퀸은 리소좀 pH를 증가시켜 엔도솜-리소좀 경로를 방해하여 VN1R4의 부적절한 처리 및 성숙을 초래하여 결과적으로 그 기능을 억제할 수 있습니다.

브레펠딘 A는 ADP-리보실화 인자를 억제하여 단백질 이동을 방해하여 VN1R4가 활동에 필수적인 적절한 세포 위치에 도달하지 못하게 할 수 있습니다. 잘 알려진 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 VN1R4의 활성화 또는 신호 기능에 필수적인 인산화 과정을 방해할 수 있습니다. GW5074 및 PD98059와 같은 키나아제 억제제는 각각 Raf 및 MEK와 같은 다운스트림 신호 경로를 억제할 수 있으며, 이는 VN1R4 신호에 관여할 경우 VN1R4의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. Wortmannin 및 LY294002와 같은 PI3K 억제제는 PI3K/Akt 경로를 차단할 수 있으며, 이는 VN1R4 신호 및 활성에 중요할 수 있습니다. 토포이소머라제를 억제하는 활성 대사산물인 SN-38은 VN1R4가 관여할 수 있는 DNA 복구 과정을 방해할 수 있으며, 사이클로스포린 A는 칼시뉴린을 억제하여 VN1R4 조절 및 기능에 필요한 탈인산화를 방지할 수 있습니다.