V1RE2 활성제

일반적인 V1RE2 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 캡사이신 CAS 404-86-4 및 L-글루타민산 CAS 56-86-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RE2의 화학적 활성화제는 이 감각 수용체 단백질의 기능적 활성화로 이어지는 다양한 경로를 통해 그 효과를 발휘할 수 있습니다. 잘 알려진 아데닐릴 시클라제 활성화제인 포스콜린은 세포 내 cAMP 수치를 효과적으로 높입니다. 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화시켜 V1RE2를 표적으로 삼아 인산화하여 활성화시킵니다. 마찬가지로 실데나필은 포스포디에스테라아제 5형을 억제하여 cGMP의 분해를 방지하는 방식으로 작용합니다. 그 결과 cGMP가 축적되면 단백질 키나아제 G(PKG)가 활성화되어 인산화되고 V1RE2가 활성화될 수 있습니다. 또 다른 아드레날린 작용제인 에피네프린은 수용체에 결합하여 cAMP의 생성을 자극하고, 이후 PKA를 활성화하여 잠재적으로 V1RE2의 인산화 및 활성화를 초래할 수 있습니다.

이와 동시에 이오노마이신과 같은 약제는 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 V1RE2를 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 캡사이신은 TRPV1 수용체를 활성화하여 칼슘 유입을 유발하고 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체와 결합하여 세포 내 칼슘 농도를 상승시켜 V1RE2를 인산화할 수 있는 키나아제를 활성화합니다. 신경전달물질인 글루타메이트는 수용체를 통해, ATP는 퓨린성 수용체를 통해 세포 이벤트를 일으켜 키나아제를 활성화하여 V1RE2를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 단백질 키나아제 C(PKC)의 직접 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 V1RE2를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 MAPK/ERK 경로를 활성화하여 V1RE2를 표적으로 삼을 수 있는 키나제 활성화로 마무리됩니다. 히스타민은 수용체를 통해 작용하여 세포 내 칼슘 또는 cAMP를 증가시켜 V1RE2를 인산화하고 활성화할 수 있는 키나아제인 PKC 또는 PKA를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 포스포디에스테라아제 억제제인 카페인은 cAMP 분해를 방지하여 PKA 활성화를 유도하고, 이는 다시 V1RE2를 인산화 및 활성화하여 이 단백질에 대한 화학적 유도 활성화 경로의 스펙트럼을 완성합니다.