V1RB5 활성제

일반적인 V1RB5 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀염산염 CAS 51-30-9, 도파민 CAS 51-61-6, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 세로토닌염산염 CAS 153-98-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RB5의 화학적 활성화제는 다양한 신호 경로를 통해 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 디테르펜인 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 ATP를 사이클릭 AMP(cAMP)로 전환하는 촉매 역할을 합니다. cAMP 수치가 상승하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되고, 이는 V1RB5를 인산화하여 활성화로 이어집니다. 마찬가지로 합성 카테콜아민이자 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체 경로를 통해 cAMP의 생성을 촉진하여 V1RB5를 표적으로 하는 PKA를 활성화합니다. 또 다른 아드레날린 작용제인 아드레날린과 Gs 단백질에 결합된 도파민 수용체를 표적으로 하는 신경전달물질인 도파민은 모두 cAMP 생성을 촉진하여 인산화를 통해 PKA를 활성화하고 이어서 V1RB5를 활성화합니다.

또한 특정 5-HT 수용체에 결합하는 세로토닌과 베타 아드레날린 수용체를 표적으로 하는 노르아드레날린은 모두 cAMP의 증가를 유도하여 PKA의 활성화와 V1RB5의 인산화를 유도합니다. 히스타민은 H1 수용체와의 상호작용을 통해 세포 내 칼슘 수치를 증가시키고, 이는 다시 V1RB5를 인산화할 수 있는 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 아세틸콜린은 무스카린 수용체와 결합하여, ATP는 P2X 퓨린성 수용체를 통해 세포 내 칼슘을 증가시켜 V1RB5를 인산화하고 활성화하는 키나아제를 활성화합니다. 흥분성 신경전달물질인 글루타메이트는 대사성 글루타메이트 수용체와 결합하여 칼슘 수치를 높여 키나아제 활성화와 V1RB5의 인산화를 유도합니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체를 자극하여 칼슘 유입과 그에 따른 키나아제 활성화를 유발하여 V1RB5를 인산화합니다. 마지막으로 캡사이신은 TRPV1 수용체와 상호작용하여 칼슘의 유입과 키나아제의 활성화를 유발하고, 이 키나아제는 V1RB5를 인산화하여 활성화합니다. 이러한 모든 화학 물질은 수용체와의 특정 상호 작용 및 후속 신호 캐스케이드를 통해 인산화 상태를 촉진하여 V1RB5의 기능적 활성화를 보장합니다.