UGT2A1 억제제

일반적인 UGT2A1 억제제에는 크리신 CAS 480-40-0, 나린게닌 CAS 480-41-1, 바이칼레인 CAS 491-67-8, 케르세틴 CAS 117-39-5, 와고닌, S. 바이칼렌시스 CAS 632-85-9 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

UGT2A1의 화학적 억제제에는 활성 부위에 결합하거나 글루쿠로니화 활성을 억제하는 방식으로 효소와 상호 작용하는 다양한 플라보노이드 및 폴리페놀 화합물이 포함됩니다. 예를 들어, 크리신은 효소의 결합 부위를 놓고 UGT2A1 기질과 경쟁하는 플라보노이드로, 이러한 기질의 결합을 효과적으로 방지합니다. 나린게닌도 비슷한 방식으로 작용하는데, UGT2A1의 활성 부위를 점유하여 기질 접근을 차단함으로써 효소의 활동을 억제합니다. 바이칼레인의 억제 효과는 UGT2A1과 직접 상호 작용하여 효소의 촉매 효율을 감소시키는 형태 변화를 유도하기 때문에 발생합니다. 또 다른 강력한 플라보노이드인 퀘르세틴은 입체 장애를 일으켜 천연 기질과 효소의 결합을 방해함으로써 UGT2A1을 억제합니다. 와고닌은 직접적인 상호작용을 통해 UGT2A1의 구조 또는 기능을 변경하여 글루쿠로니데이션 활성을 감소시킵니다.

또한, 켐페롤과 에피카테킨은 활성 부위에 결합하여 천연 기질이 효소와 상호 작용하는 것을 막는 경쟁적 억제를 통해 UGT2A1을 억제할 수 있습니다. 반면 커큐민은 결합 시 UGT2A1의 형태 변화를 일으켜 효소가 기질의 글루쿠로니화를 촉매하는 능력을 감소시킵니다. 미리세틴은 UGT2A1과 직접 상호작용하여 활성 부위를 변경하고 기질과의 상호작용을 감소시킬 수 있습니다. 제니스테인은 활성 부위를 차단하여 UGT2A1을 억제하여 효소가 정상적인 글루쿠로니화 반응을 수행하지 못하게 합니다. 레스베라트롤의 억제 방식은 UGT2A1의 활성 부위에 결합하여 천연 기질과의 경쟁적 억제를 통해 활성을 감소시키는 것입니다. 마지막으로 엘라그산은 UGT2A1의 활성 부위에 결합하여 천연 기질에 대한 친화력을 감소시켜 효소의 글루쿠로니화 기능을 감소시킬 수 있습니다.