UBE2U 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)에서 중요한 역할을 하는 유비퀴틴 결합 효소 E2U(UBE2U)의 활동을 표적으로 삼아 방해하도록 설계된 저분자 화합물의 일종입니다. UPS는 세포 주기 조절, DNA 복구, 단백질 품질 관리 등 다양한 세포 기능에 관여하는 단백질의 분해와 전환을 담당하는 엄격하게 조절되는 세포 과정입니다. 유비퀴틴 결합 효소 E2 계열의 일원인 UBE2U는 유비퀴틴 분자를 표적 단백질로 전달하여 프로테아좀에 의해 분해되도록 표시하는 데 관여합니다.
UBE2U 억제제의 작용 메커니즘은 일반적으로 UBE2U의 유비퀴틴 결합 활성을 방해하는 것과 관련이 있습니다. 이러한 억제제는 유비퀴틴-단백질 접합체의 형성을 방해하여 표적 단백질이 분해되도록 태그가 붙는 것을 방지합니다. 일부 UBE2U 억제제는 작은 유비퀴틴 유사 단백질인 NEDD8을 활성화하는 NEDD8 활성화 효소(NAE)와 같은 업스트림 조절 인자를 표적으로 하여 간접적으로 작용할 수 있습니다. NAE를 억제하면 UBE2U의 네딜화를 방지하여 유비퀴틴을 기질로 전달할 수 없는 비활성 상태로 만들 수 있습니다. UPS에서 이 필수 단계를 방해함으로써 UBE2U 억제제는 단백질 항상성에 중대한 영향을 미쳐 특정 단백질의 축적을 유도하고 다양한 세포 과정을 변화시킬 수 있습니다. 연구자들은 단백질 분해 경로와 질병 메커니즘에 대한 관여를 연구하는 데 유용한 도구로 UBE2U 억제제의 사용을 모색해 왔습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
피르비늄 파모에이트는 유비퀴틴 전달에 필요한 유비퀴틴 결합 효소 활성을 방해하여 UBE2U를 억제하여 표적 단백질의 분해를 유도합니다. 유비퀴틴화를 방해하여 단백질 턴오버에 영향을 미치고 잠재적으로 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3는 MDM2와 p53의 상호작용을 방해하여 간접적으로 UBE2U를 억제합니다. 이는 p53의 안정화 및 활성화로 이어져 세포 주기 정지, 세포 사멸 및 DNA 복구 메커니즘을 조절합니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 억제하여 UBE2U의 네딜화를 차단함으로써 UBE2U를 억제합니다. 이는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템과 단백질 분해 경로에 영향을 미쳐 UBE2U의 기능을 방해합니다. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923은 유비퀴틴 결합 효소 기능을 방해하여 UBE2U를 억제함으로써 유비퀴틴화 및 표적 단백질의 분해를 저해하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243은 NAE를 표적으로 하여 UBE2U를 간접적으로 억제함으로써 UBE2U의 네딜화를 차단하여 유비퀴틴 결합 활성을 손상시킵니다. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
고시폴은 유비퀴틴 결합 활성을 방해하여 UBE2U를 억제함으로써 표적 단백질의 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해 장애를 유발합니다. |