TSPYL6 억제제

일반적인 TSPYL6 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 채토신 CAS 28097-03-2 및 BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

염색질 결합, 히스톤 결합 및 핵산 조립의 중심인 TSPYL6는 히스톤의 수많은 번역 후 변형의 영향을 받는 역동적인 환경인 염색질 풍경과 복잡하게 상호작용합니다. 이러한 방대한 변형은 염색질 구조를 결정하고 결과적으로 TSPYL6와 같은 단백질의 결합 및 기능 능력을 결정합니다. TSPYL6 억제제는 염색질 구조와 TSPYL6의 결합 및 활성을 조절하는 것을 목표로 합니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A 및 SAHA와 같은 화학 물질은 히스톤 아세틸화 수준을 변경하고, Chaetocin 및 BIX-01294와 같은 약제는 히스톤 메틸전달효소를 특이적으로 억제합니다. 이렇게 함으로써 염색질 구조의 변화를 유도하여 TSPYL6를 포함하여 이 구조에 의존하는 단백질의 결합 부위와 활성에 영향을 줄 수 있습니다.

또한 일부 화합물은 이 문제에 보다 간접적으로 접근하지만 그 영향력은 그다지 효과적이지 않습니다. 예를 들어, DNA 메틸전달효소 억제제인 5-아자시티딘은 DNA 메틸화 패턴과 더 나아가 염색질 구조에 영향을 미칩니다. RNA 중합효소 II를 표적으로 하는 DRB와 DNA 복제 억제제인 미모신과 같은 화합물은 염색질 역학의 광범위한 측면에 영향을 미칩니다. 특정 히스톤 변형을 인식하고 이에 결합하는 크로마틴 리더 단백질을 표적으로 하는 BET 브로모도메인 억제제인 JQ1과 같은 약제를 포함하면 그 범위가 더욱 넓어집니다.