TS 억제제

일반적인 TS 억제제에는 페메트렉세드 디나트륨 CAS 150399-23-8, 플루오로우라실 CAS 51-21-8, 트리플루오로티미딘 CAS 70-00-8, 5-플루오로-2′-데옥시유리딘 CAS 50-91-9 및 페메트렉세드-d5 디나트륨 염 CAS 150399-23-8(라벨 없음)이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TS 억제제는 티미딘 생합성, DNA 복제 및 세포 증식에 관여하는 중추 효소인 티미딜레이트 합성효소(TS)를 표적으로 하는 다양한 화학 물질로 구성되어 있습니다. 이러한 억제제는 직접 및 간접 억제제의 두 가지 그룹으로 분류할 수 있습니다. 5-플루오로우라실(5-FU), 랄티트렉세드, 페메트렉세드, 메토트렉세이트, 6-메캅토퓨린, 5-플루오로-2'-데옥시유리딘(FdUrd) 등의 직접 TS 억제제는 TS의 효소 활동을 직접 방해함으로써 그 효과를 발휘합니다. 이들은 다양한 메커니즘을 통해 티미딘 생합성과 DNA 복제를 방해합니다. 일부는 TS 기질과 경쟁하여 촉매 기능을 효과적으로 방해합니다.

6-티오구아닌, 티피라실, 아미놉테린, 에다트렉세이트, 랄리메티닙(LY2228820), 티피파닙(R115777)을 포함한 간접 TS 억제제는 대체 경로를 통해 TS 활성에 영향을 미치는 작용을 합니다. 이러한 화합물은 다양한 작용 방식을 가지고 있습니다. 6-티오구아닌과 같은 일부는 퓨린 또는 엽산 대사를 방해하여 세포 내 뉴클레오타이드의 균형을 간접적으로 교란합니다. 이러한 교란은 궁극적으로 TS 기능을 방해하고 티미딘 생합성을 억제합니다. 랄리메티닙과 티피파닙과 같은 다른 약물은 각각 MAPK/ERK 및 Ras/MAPK와 같은 신호 전달 경로를 조절합니다. 이러한 억제제는 이러한 경로를 표적으로 삼아 TS 발현을 하향 조절하여 티미딘 생성을 감소시키고 DNA 복제를 손상시킵니다. 요약하면, TS 억제제는 티미딜레이트 합성효소의 기능에 직간접적으로 영향을 미치는 광범위한 화학 물질을 포함합니다. 이러한 화합물은 티미딘 생합성, DNA 복제 및 세포 증식을 방해하는 데 필수적인 역할을 합니다.