TRPM3 억제제
일반적인 TRPM3 억제제에는 마이리세틴 CAS 529-44-2, 프레그네놀론 황산나트륨염 CAS 1852-38-6, 니페디핀 CAS 21829-25-4, 메페남산 CAS 61-68-7, 클로트리마졸 CAS 23593-75-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
TRPM3 억제제는 주로 칼슘(Ca²⁺)과 나트륨(Na⁺) 이온에 투과하는 이온 채널인 TRPM3(Transient Receptor Potential Melastatin 3) 채널을 표적으로 하는 틈새 카테고리의 화학 약제입니다. 이 채널은 광범위한 환경 자극에 반응하는 역할을 하는 것이 특징인 더 큰 TRP 채널 계열의 일부입니다. TRPM3 채널은 다양한 화학적 및 물리적 신호에 의해 활성화되는 것이 특징이며, 여러 조직에서 광범위하게 발현되기 때문에 다양한 생리학적 과정에 관여합니다. TRPM3 억제제는 이러한 채널을 통한 정상적인 이온 흐름을 차단하여 TRPM3 매개 신호 전달 경로를 효과적으로 침묵시키는 방식으로 작동합니다. 이온 전도성 기공을 직접 차단하여 경쟁적 길항 작용을 보이는 TRPM3 억제제가 있는가 하면, 기공을 막지 않고 간접적으로 채널 활동을 변화시키는 알로스테릭 조절제 역할을 하는 TRPM3 억제제도 있습니다. TRPM3 억제제의 구조적 다양성에는 저분자, 펩타이드 및 기타 유기 화합물이 포함되며, 각각 고유한 작용 메커니즘과 결합 동역학을 가지고 있습니다.
TRPM3 억제제의 탐색 및 엔지니어링은 고처리량 스크리닝, 화학 합성 및 상세한 분자 분석이 결합된 정교한 프로세스입니다. 화학 라이브러리의 초기 스크리닝을 통해 TRPM3 채널에 대한 억제 활성을 나타내는 선도 화합물을 식별할 수 있습니다. 잠재적 억제제가 발견되면 다른 TRP 채널에 비해 TRPM3에 대한 효능과 선택성을 향상시키기 위해 반복적인 최적화 주기를 거칩니다. 이러한 최적화는 채널의 구조에 대한 포괄적인 이해를 바탕으로 이루어지며, 이는 극저온 전자 현미경이나 결정학 등의 기술을 통해 밝혀질 수 있습니다. 이러한 구조적 인사이트를 통해 채널의 서브유닛의 공간적 배열과 억제제의 잠재적 결합 부위를 파악할 수 있습니다. 패치 클램프 기록과 같은 상세한 생물물리학적 및 전기생리학적 분석은 이러한 억제제가 채널의 게이팅 특성, 이온 선택성 및 전도도를 어떻게 변화시키는지 특성화하는 데 필수적입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $97.00 $188.00 $260.00 $510.00 $1022.00 | 3 | |
생리 활성 이소플라보노이드는 프레그네놀론 설페이트에 의한 전류를 감소시켜 TRPM3 이온 채널을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $99.00 | 2 | |
TRPM3의 작용제이지만 과도하게 또는 장기간 노출되면 채널이 둔감해져 시간이 지남에 따라 활동이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
주로 L형 칼슘 채널을 표적으로 하는 칼슘 채널 차단제이지만 TRPM3 채널의 활성도 조절할 수 있습니다. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $106.00 $208.00 | 6 | |
췌장 베타 세포의 TRPM3 채널을 억제하는 것으로 밝혀진 비스테로이드성 항염증제(NSAID)입니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $42.00 $57.00 | 6 | |
이미다졸 유도체는 사이토크롬 P450 효소를 억제하고 TRPM3 채널을 차단하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
또 다른 이미다졸 항진균제는 TRPM3 채널을 억제하여 칼슘 유입에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $66.00 $160.00 | 2 | |
다른 이미다졸 유도체와 마찬가지로 미코나졸은 다른 활동 중에서도 TRPM3 채널을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
TRPM3 이온 채널을 억제하여 그 활동을 감소시키는 것으로 밝혀진 NSAID입니다. | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $57.00 $155.00 $444.00 | 1 | |
TRPM3 이온 채널을 억제하고 그 활성을 변화시킬 수 있는 모노테르페노이드 페놀입니다. | ||||||