TRIM64C 억제제

일반적인 TRIM64C 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 에폭소마이신 CAS 134381-21-8 및 클로로퀸 CAS 54-05-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TRIM64C의 화학적 억제제는 단백질이 작동하는 메커니즘을 표적으로 삼아 다양한 단백질 분해 경로에서 단백질의 역할을 방해하는 기능을 합니다. MG132, 락타시스틴, 보르테조밉, 에폭소미민은 모두 프로테아좀에 직접 영향을 미치는 억제제로, TRIM64C가 관여하는 과정인 유비퀴틴화에 의해 파괴 태그가 붙은 단백질의 분해를 담당하는 복합체인 프로테아좀에 직접 영향을 미칩니다. MG132는 프로테아좀을 가역적으로 억제하는 펩타이드 알데히드이며, 락타시스틴은 프로테아좀의 촉매 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 보다 영구적인 억제 효과를 제공합니다. 디펩티드 붕산인 보르테조밉은 26S 프로테아좀을 표적으로 하며, 에폭소미닌은 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성을 선택적으로 억제합니다. 이러한 각 억제제는 TRIM64C가 분해를 표시한 단백질의 축적을 유도하여 프로테아좀 분해 경로에서 TRIM64C의 기능을 효과적으로 방해합니다.

프로테아좀 억제제 외에도 다른 화학 물질은 TRIM64C와 관련된 단백질 분해 경로의 다양한 측면을 표적으로 삼습니다. 클로로퀸과 바필로마이신 A1은 모두 리소좀 분해를 방해하며, 클로로퀸은 리소좀 내부의 pH를 높이고 바필로마이신 A1은 리소좀 산화를 담당하는 액포형 H+-ATPase(V-ATPase)를 억제합니다. 마찬가지로 콘카나마이신 A도 V-ATPase를 억제합니다. E64와 류펩틴은 각각 시스테인 및 세린 프로테아제의 억제제 역할을 하며, E64는 비가역적 억제제로서 TRIM64C에 의한 유비퀴틴화 후 단백질의 분해를 차단할 수 있습니다. 3-메틸아데닌은 TRIM64C 태그 단백질의 분해에 활용될 수 있는 오토파지솜 형성을 방지하여 오토파지를 억제합니다. ALLN 또는 칼파인 억제제 I은 TRIM64C의 기질 분해 과정에 관여할 수 있는 칼파인 프로테아제의 기능을 저해합니다. 마지막으로 Z-VAD-FMK는 세포 사멸 과정에서 단백질 분해에 관여할 수 있는 효소인 카스파제의 기능을 방해할 수 있는 광범위한 스펙트럼의 카스파제 억제제입니다.