TRAP230 억제제
일반적인 TRAP230 억제제에는 THZ1 CAS 1604810-83-4, (+/-)-JQ1, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5 및 RO-3306 CAS 872573-93-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MED12(매개체 복합체 서브유닛 12)로도 알려진 TRAP230은 유전자 전사 조절에 중요한 다중 단백질 집합체인 매개체 복합체의 구성 요소입니다. 매개체 복합체는 DNA 결합 전사인자와 RNA 중합효소 II 사이의 가교 역할을 하여 DNA가 RNA로 전사되는 것을 촉진합니다. TRAP230/MED12는 이 복합체 내에서 중추적인 역할을 하며 다양한 전사인자와의 상호작용을 조절하고 수많은 유전자의 전사 조절에 영향을 미칩니다. 무수한 세포 과정에서 유전자 조절의 중요성을 고려할 때, MED12와 매개체 복합체는 적절한 세포 기능을 보장하는 데 필수적입니다.
TRAP230 억제제는 TRAP230/MED12의 활동을 감소시키거나 중단하도록 설계된 화합물 종류를 말합니다. 이러한 억제는 매개체 복합체의 적절한 기능을 방해하여 잠재적으로 세포 내 전사 환경을 변화시킬 수 있습니다. 이러한 억제제가 작동하는 구체적인 메커니즘은 다양할 수 있습니다. 일부는 TRAP230/MED12에 직접 결합하여 그 형태나 매개체 복합체의 다른 구성 요소와 상호 작용하는 능력을 변경할 수 있습니다. 다른 약물은 TRAP230/MED12 활동에 영향을 미치는 업스트림 또는 다운스트림 신호 경로를 조절하여 간접적으로 작용할 수도 있습니다. 또한 TRAP230/MED12의 번역 후 변형은 그 기능을 수정하기 위한 표적이 될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1은 매개체 복합체의 구성 요소인 CDK7의 키나아제 활성을 표적으로 하는 매우 강력하고 선택적인 MED12 억제제입니다. 다양한 암 유형에 대한 연구에서 가능성을 보였습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
주로 BET 브로모도메인 억제제로 알려져 있지만, JQ1은 전사 연장의 매개체인 BRD4와의 상호작용을 방해하여 MED12를 억제하는 것으로도 밝혀졌습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 천둥의 신 덩굴(트립테레지움 윌포디)에서 발견되는 천연 화합물입니다. 이 물질은 ATPase 도메인에 결합하여 MED12를 억제함으로써 매개체 복합체의 기능을 방해합니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
원래 PKA 억제제로 개발된 H-89는 키나아제 활성을 표적으로 하여 MED12를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 여러 연구에서 항암제로서의 잠재력이 입증되었습니다. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Ro-3306은 사이클린 의존성 키나아제 계열의 일원인 CDK1의 선택적 억제제입니다. Ro-3306은 CDK1을 표적으로 삼아 MED12의 활동을 간접적으로 억제하여 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
XMD8-92는 MED12-MED13 단백질-단백질 상호작용을 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. 이 약물은 매개체 복합체의 형성을 방해하여 전사 조절 장애를 일으킵니다. | ||||||